[發明專利]一種新三萜皂苷化合物細柱五加苷S及其制備方法

在審

• 申請號: 201811349260.4
• 申請日: 2018-11-04
• 公開（公告）號: CN109721636A
• 公開（公告）日: 2019-05-07
• 發明（設計）人: 鄒親朋;戴玲;王翔;李小軍
• 申請（專利權）人: 長沙博海生物科技有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明提供一種新三萜皂苷化合物及其制備方法，具體來說，本發明所述的新化合物的分子式為C₄₈H₇₆O₂₀，化合物的化學名為1β，3α?二羥基?羽扇豆?20(29)?烯?23，28?二酸?28?O?[α?L?鼠李糖?(1→4)?β?D?葡萄糖?(1→6)?βD?葡萄糖]?苷，其結構式由波譜解析法確定。其具體制備方法為：以細柱五加葉為原料，粉碎后用有機溶劑提取，濾液濃縮后用水分散，低極性溶劑萃取去色素后，分別用脂肪酸酯、正丁醇萃取，取正丁醇萃取物在高速逆流色譜儀上進行分離，經紫外在線檢測后，用制備液相分離純化得到式1所示新化合物。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別涉及一種新三萜皂苷化合物細柱五加苷S及其制備方法。

背景技術

細柱五加(Acanthopanax gracilistylus W.W.Smith)為五加科五加屬植物，其根皮為其主要的藥用部分，具有強筋壯骨、祛風除濕、利水消腫、補益肝腎、利水消腫之功效。經過近幾十年科學工作者其根皮化學成分的研究，作為藥用的細柱五加根皮含有紫丁香苷、β-谷甾醇、五加酸、刺五加苷B1、貝殼烯酸、胡蘿卜苷、各種有機酸、色素、揮發油等成分。近年來，國內外正全方位開發該屬植物，包括莖、葉和果實等，藥理研究結果表明，細柱五加葉中豐富的羽扇豆烷型三萜類化合物可抑制脂多糖誘導的巨噬細胞RAW264.7，炎癥因子TNF-α、IL-1β、HMGB1的分泌，其三萜類化合物在抗炎藥物、肝病藥物等領域具有很好的開發前景，通過近十多年對細柱五加葉的系統研究，首次從細柱五加葉中分離得到天然新化合物細柱五加苷S。

發明內容

本發明的目的在于提供一種新三萜皂苷化合物細柱五加苷S及其制備方法。

本發明的一種從細柱五加葉中分離出的新化合物，新化合物的化學名為：1β，3α-二羥基-羽扇豆-20(29)-烯-23，28-二酸-28-O-[α-L-鼠李糖-(1→4)-β-D-葡萄糖-(1→6)-β-D-葡萄糖]-苷，命名為細柱五加苷S，化學結構式為：

從細柱五加葉中分離出的新三萜皂苷化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)稱取細柱五加葉，粉碎后加入6-15倍體積的溶劑提取，濾液濃縮后用水分散，低極性溶劑萃取去色素后，分別用脂肪酸酯、正丁醇萃取，得到脂肪酸酯及正丁醇萃取物；

(2)取正丁醇萃取物以體積比0.8-5∶0.1-0.9∶0.5-2.0∶1-6的脂肪酸酯∶脂肪醇∶甲醇∶水作為兩相溶劑體系在高速逆流色譜儀上進行分離，將該溶劑系統混合均勻靜置后，分開上下相，超聲15-40min，溶劑系統的上相為固定相，下相為流動相，以12-40ml/min的流速將上相泵入管路，待固定相充滿整個管路后，停泵，啟動主機，然后以1.5-3ml/min的流速泵入流動相，當上下相平衡時，記錄固定相流出的體積，計算得到固定相的保留值，取步驟(1)制備的正丁醇萃取物，溶解于固定相中，進樣，根據紫外檢測譜圖，收集組分，濃縮，干燥得粗品。

(3)將上述干燥粗品用制備高效液相色譜進行分離，色譜柱為制備柱CST C18(300*30mm，10μm)，流動相為乙腈-水(23∶77，v/v)等度洗脫，檢測波長為210nm，流速20ml/min，收集出峰溶液，濃縮，干燥即得新三萜皂苷化合物細柱五加苷S。

從細柱五加葉中分離出的新三萜皂苷化合物的制備方法，其特征在于，步驟(1)中的提取溶劑為甲醇、乙醇、水中的一種或多種。