[發明專利]一種用于預防和治療白內障的眼用制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201811324475.0
• 申請日: 2016-08-22
• 公開（公告）號: CN109364020B
• 公開（公告）日: 2021-12-28
• 發明（設計）人: 潘慧平;余強;丁炬平
• 申請（專利權）人: 盛世泰科生物醫藥技術（蘇州）有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/08;A61K31/575;A61K47/44;A61P27/12
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 孫仿衛;周敏

本發明涉及一種用于預防和治療白內障的眼用制劑，以重量百分比計，所述的眼用制劑包括如下組分：羊毛脂烷型四環三萜類化合物0.1%~10%；基質0.1~10%；表面活性劑0.05%~25%；防腐劑0.00001%~0.5%；水65%~99%。本發明的眼用制劑質量穩定，制備工藝簡單便捷，并進行了藥效學評價。

本申請是申請日為2016/8/22，申請號為2016106969925，發明創造名稱為一種用于預防和治療白內障的眼用制劑及其制備方法的發明專利的分案申請。

技術領域

本發明涉及一種用于預防和治療白內障的眼用制劑及其制備方法。

背景技術

能引起晶狀體代謝紊亂，導致晶狀體蛋白質變性而發生混濁，稱為白內障。多數白內障為老年性疾病，但也有兒童天生患有此病，還有人在受傷、炎癥或生病后出現白內障。

據世界衛生組織不完全統計，全世界白內障盲人約有1600～2100萬人。白內障一般病程緩慢，是眼科疾病中發病率最高的，也是最危險的，在不及時治療或未注意預防的情況下很容易對眼睛造成損傷甚至失明。

白內障的治療包括兩個方面，一是藥物治療，二是手術治療。早期及中期白內障患者可通過藥物治療，但目前尚無完全治愈的可能性，常等到成熟期，通過手術摘除混濁晶狀體來恢復視力，但由于術后晶狀體自身的結構破壞，而使其自身的調節能力喪失，并存在著發生多種并發癥的可能性，因此尋求療效確切的防治藥物乃是重中之重。

(3β)-8,24-羊毛甾二烯-3-醇，俗稱羊毛甾醇，是羊毛脂烷型四環三萜類化合物中的一種，英文名為lanosterol，CAS號為79-63-0，化學名為3β-Hydroxy-8,24-Lanostadiene，最近發現對患有白內障的狗施用含羊毛甾醇的眼藥6周，可降低白內障的嚴重程度，提高晶狀體的透明度，說明羊毛甾醇或具有相似活性分子的化合物，可以為治療白內障提供另一種治療手段，但是與羊毛甾醇相關的眼用制劑未見報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種有效預防和治療白內障的眼用制劑及其制備方法。

為了解決上述技術問題，本發明采用如下技術方案：

一種用于預防和治療白內障的眼用制劑，以重量百分比計，其由0.1％～10％的羊毛脂烷型四環三萜類化合物和90％～99.9％的輔料組成。

優選地，所述的羊毛脂烷型四環三萜類化合物的占比為0.1％～5％，更有選為0.1％～2％。

優選地，所述的羊毛脂烷型四環三萜類化合物為羊毛甾醇。

優選地，所述的輔料為選自表面活性劑、等滲調節劑、防腐劑、抗氧化劑、基質、pH調節劑、促滲劑、賦形劑、穩定劑、有機溶劑、水中的一種或多種。

其中，表面活性劑又稱為增溶劑。

進一步優選地，所述的表面活性劑為選自聚乙二醇-7-硬脂酸酯、二乙二醇單乙基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、硬脂酸聚烴氧(40)酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚乙二醇40氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80、乙醇、聚乙二醇、卡波姆、泊洛沙姆和羥丙基-β-環糊精中的一種或幾種的組合。

本發明中，所述的表面活性劑的添加量占所述的眼用制劑總質量的0.05％～25％，優選為0.1％～10％，最優選為0.1％～5％。

進一步優選地，所述的等滲調節劑為選自氯化鈉、氯化鉀、葡萄糖、甘露醇、丙二醇、丙三醇、硼酸、硼砂中的一種或幾種的組合。

本發明中，所述的等滲調節劑的添加量占所述的眼用制劑總質量的0.05％～25％，優選為1％～15％，最優選為5％～12％。