[發(fā)明專利]一種用于預(yù)防和治療白內(nèi)障的眼用制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811324473.1
• 申請日: 2016-08-22
• 公開（公告）號: CN109364019B
• 公開（公告）日: 2021-12-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 潘慧平;余強(qiáng);丁炬平
• 申請（專利權(quán)）人: 盛世泰科生物醫(yī)藥技術(shù)（蘇州）有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/08;A61K31/575;A61K47/36;A61K47/38;A61P27/12
• 代理公司: 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 32103
• 代理人: 孫仿衛(wèi);周敏

本發(fā)明涉及一種用于預(yù)防和治療白內(nèi)障的眼用制劑，以重量百分比計(jì)，所述的眼用制劑包括如下組分：羊毛脂烷型四環(huán)三萜類化合物0.1%~10%；基質(zhì)0.5%~90%；表面活性劑0.05%~25%；等滲調(diào)節(jié)劑0.5%~15%；防腐劑0.001%~0.5%；抗氧化劑0.001%~0.5%；水3%~98%。本發(fā)明的眼用制劑質(zhì)量穩(wěn)定，制備工藝簡單便捷，并進(jìn)行了藥效學(xué)評價。

本申請是申請日為2016/8/22，申請?zhí)枮?016106969925，發(fā)明創(chuàng)造名稱為一種用于預(yù)防和治療白內(nèi)障的眼用制劑及其制備方法的發(fā)明專利的分案申請。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種用于預(yù)防和治療白內(nèi)障的眼用制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

能引起晶狀體代謝紊亂，導(dǎo)致晶狀體蛋白質(zhì)變性而發(fā)生混濁，稱為白內(nèi)障。多數(shù)白內(nèi)障為老年性疾病，但也有兒童天生患有此病，還有人在受傷、炎癥或生病后出現(xiàn)白內(nèi)障。

據(jù)世界衛(wèi)生組織不完全統(tǒng)計(jì)，全世界白內(nèi)障盲人約有1600～2100萬人。白內(nèi)障一般病程緩慢，是眼科疾病中發(fā)病率最高的，也是最危險的，在不及時治療或未注意預(yù)防的情況下很容易對眼睛造成損傷甚至失明。

白內(nèi)障的治療包括兩個方面，一是藥物治療，二是手術(shù)治療。早期及中期白內(nèi)障患者可通過藥物治療，但目前尚無完全治愈的可能性，常等到成熟期，通過手術(shù)摘除混濁晶狀體來恢復(fù)視力，但由于術(shù)后晶狀體自身的結(jié)構(gòu)破壞，而使其自身的調(diào)節(jié)能力喪失，并存在著發(fā)生多種并發(fā)癥的可能性，因此尋求療效確切的防治藥物乃是重中之重。

(3β)-8,24-羊毛甾二烯-3-醇，俗稱羊毛甾醇，是羊毛脂烷型四環(huán)三萜類化合物中的一種，英文名為lanosterol，CAS號為79-63-0，化學(xué)名為3β-Hydroxy-8,24-Lanostadiene，最近發(fā)現(xiàn)對患有白內(nèi)障的狗施用含羊毛甾醇的眼藥6周，可降低白內(nèi)障的嚴(yán)重程度，提高晶狀體的透明度，說明羊毛甾醇或具有相似活性分子的化合物，可以為治療白內(nèi)障提供另一種治療手段，但是與羊毛甾醇相關(guān)的眼用制劑未見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種有效預(yù)防和治療白內(nèi)障的眼用制劑及其制備方法。

為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

一種用于預(yù)防和治療白內(nèi)障的眼用制劑，以重量百分比計(jì)，其由0.1％～10％的羊毛脂烷型四環(huán)三萜類化合物和90％～99.9％的輔料組成。

優(yōu)選地，所述的羊毛脂烷型四環(huán)三萜類化合物的占比為0.1％～5％，更有選為0.1％～2％。

優(yōu)選地，所述的羊毛脂烷型四環(huán)三萜類化合物為羊毛甾醇。

優(yōu)選地，所述的輔料為選自表面活性劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧化劑、基質(zhì)、pH調(diào)節(jié)劑、促滲劑、賦形劑、穩(wěn)定劑、有機(jī)溶劑、水中的一種或多種。

其中，表面活性劑又稱為增溶劑。

進(jìn)一步優(yōu)選地，所述的表面活性劑為選自聚乙二醇-7-硬脂酸酯、二乙二醇單乙基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、硬脂酸聚烴氧(40)酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚乙二醇40氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80、乙醇、聚乙二醇、卡波姆、泊洛沙姆和羥丙基-β-環(huán)糊精中的一種或幾種的組合。

本發(fā)明中，所述的表面活性劑的添加量占所述的眼用制劑總質(zhì)量的0.05％～25％，優(yōu)選為0.1％～10％，最優(yōu)選為0.1％～5％。

進(jìn)一步優(yōu)選地，所述的等滲調(diào)節(jié)劑為選自氯化鈉、氯化鉀、葡萄糖、甘露醇、丙二醇、丙三醇、硼酸、硼砂中的一種或幾種的組合。

本發(fā)明中，所述的等滲調(diào)節(jié)劑的添加量占所述的眼用制劑總質(zhì)量的0.05％～25％，優(yōu)選為1％～15％，最優(yōu)選為5％～12％。