[發(fā)明專利]鬼臼毒素及其衍生物的靶向制劑及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201811293622.2 | 申請(qǐng)日: | 2018-11-01 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN109675053B | 公開(kāi)(公告)日: | 2021-08-20 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 楊波;李凡結(jié);林潔玲;趙榆林;廖霞俐;高傳柱 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 昆明理工大學(xué) |
| 主分類號(hào): | A61K47/69 | 分類號(hào): | A61K47/69;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無(wú)信息 | 代理人: | 暫無(wú)信息 |
| 地址: | 650093 云*** | 國(guó)省代碼: | 云南;53 |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 毒素 及其 衍生物 靶向 制劑 制備 方法 | ||
1.一類鬼臼毒素及其衍生物的靶向制劑,其特征在于包含鬼臼毒素及其衍生物與酸敏感開(kāi)環(huán)葫蘆脲,其中鬼臼毒素及其衍生物和酸敏感開(kāi)環(huán)葫蘆脲的摩爾比為3~10:1;
所述酸敏感開(kāi)環(huán)葫蘆脲選自如下結(jié)構(gòu)式:
式Ⅰ;
式Ⅱ;
式Ⅲ;
其中R1選自H、CH3,R2選自H、CH3,R1和 R2不同時(shí)為CH3;
鬼臼毒素及其衍生物結(jié)構(gòu)式如下:
,其中R1選自H、;R2選自CH3、H。
2.權(quán)利要求1所述的鬼臼毒素及其衍生物的靶向制劑的制備方法,其特征在于:將酸敏感開(kāi)環(huán)葫蘆脲溶解于水中,將鬼臼毒素及其衍生物溶解于有機(jī)溶劑中;然后將鬼臼毒素及其衍生物有機(jī)溶劑溶液加入到酸敏感開(kāi)環(huán)葫蘆脲溶液中,在20℃~60℃條件下攪拌3d~7d,在35℃~45℃下減壓濃縮,濃縮液過(guò)濾,濾液濃縮干燥,即得鬼臼毒素及其衍生物的靶向制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:有機(jī)溶劑選自甲醇、乙醇、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿或四氫呋喃。
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