[發(fā)明專利]一種地高辛氣霧劑及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811288487.2
• 申請(qǐng)日: 2018-10-31
• 公開（公告）號(hào): CN111110632B
• 公開（公告）日: 2023-01-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邵奇;周雅茹;王劉國(guó);孫寧云;文彬
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海上藥信誼藥廠有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/12
• 分類號(hào): A61K9/12;A61K9/72;A61K31/7048;A61K47/06;A61P9/04;A61P9/06
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 薛琦;余化鵬

1.一種地高辛氣霧劑，其特征在于，所述地高辛氣霧劑由以下處方組成：

以質(zhì)量百分比計(jì)，地高辛顆粒0.15-0.22%，拋射劑99.78-99.85%；所述地高辛顆粒的粒徑D50為1-3.5微米；

所述拋射劑為四氟乙烷和/或七氟丙烷；

當(dāng)所述拋射劑為四氟乙烷和七氟丙烷時(shí)，所述四氟乙烷占所述拋射劑的質(zhì)量百分比為65-75%，所述七氟丙烷占所述拋射劑的質(zhì)量百分比為25-35%。

2.如權(quán)利要求1所述的地高辛氣霧劑，其特征在于，所述地高辛顆粒通過將地高辛原料藥進(jìn)行微粉化獲得，所述微粉化的方法為氣流粉碎、研磨法或球磨法；

所述地高辛顆粒的含量為0.16-0.21%；

所述拋射劑的含量為99.79-99.84%；

所述地高辛顆粒的粒徑D50為2.0-3.5微米；

所述地高辛顆粒的粒徑D90為2-7微米。

3.如權(quán)利要求2所述的地高辛氣霧劑，其特征在于，所述地高辛顆粒的含量為0.18%。

4.如權(quán)利要求2所述的地高辛氣霧劑，其特征在于，所述拋射劑的含量為99.82%。

5.如權(quán)利要求2所述的地高辛氣霧劑，其特征在于，所述地高辛顆粒的粒徑D50為2.5-2.8微米。

6.如權(quán)利要求2所述的地高辛氣霧劑，其特征在于，所述地高辛顆粒的粒徑D90為5.0-5.6微米。

7.如權(quán)利要求2所述的地高辛氣霧劑，其特征在于，所述地高辛顆粒的粒徑D90為5.5微米。

8.如權(quán)利要求2所述的地高辛氣霧劑，其特征在于，當(dāng)所述拋射劑為四氟乙烷和七氟丙烷時(shí)，所述四氟乙烷占所述拋射劑的質(zhì)量百分比為70%；所述七氟丙烷占所述拋射劑的質(zhì)量百分比為30%。

9.一種如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的地高辛氣霧劑的制備方法，其特征在于，其包括下述步驟：

將所述地高辛氣霧劑包含的各組分于預(yù)混罐中混合均勻，之后進(jìn)行灌裝。

10.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述混合通過攪拌進(jìn)行，所述攪拌的速度為250-450rpm；

所述預(yù)混罐的罐體的壓力為3.5-5.0bar；

所述灌裝的過程包括以下步驟：將所述混合得到的藥物經(jīng)壓裝設(shè)備壓入氣霧劑裝置中，之后進(jìn)行密封。

11.如權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于，所述氣霧劑裝置包括藥用氣霧劑閥門、藥用氣霧劑罐和藥用氣霧劑驅(qū)動(dòng)器；

所述密封針對(duì)所述氣霧劑裝置的藥用氣霧劑閥門和藥用氣霧劑罐的罐體進(jìn)行。

12.如權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述藥用氣霧劑閥門包括定量杯、閥桿和橡膠墊圈，所述定量杯的定量體積為45-70微升；所述定量杯的材質(zhì)為聚甲醛、聚對(duì)苯二甲酸丁二醇酯或聚丙烯；所述閥桿的尺寸為2.8-3.5毫米；所述橡膠墊圈的材質(zhì)為三元乙丙橡膠或氯丁基橡膠；

所述藥用氣霧劑罐的定量體積為10-19毫升；

所述藥用氣霧劑罐的罐體材質(zhì)為不銹鋼或鋁鎂合金；

所述藥用氣霧劑罐包含涂層，所述涂層為聚四氟乙烯涂層或?qū)λ鏊幱脷忪F劑罐的罐體進(jìn)行陽極化得到的涂層；

所述藥用氣霧劑驅(qū)動(dòng)器設(shè)置有噴霧孔，所述噴霧孔的直徑為0.35-0.7毫米；所述噴霧孔的長(zhǎng)度為0.5-1.0毫米；

所述藥用氣霧劑驅(qū)動(dòng)器的材質(zhì)為聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯。

13.如權(quán)利要求12所述的制備方法，其特征在于，所述閥桿的尺寸為3.18毫米。

14.如權(quán)利要求12所述的制備方法，其特征在于，所述藥用氣霧劑罐的定量體積為14毫升。