[發(fā)明專利]一種米拉貝隆的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811283756.6 | 申請日： | 2018-10-31 |
| 公開（公告）號： | CN109651290B | 公開（公告）日： | 2022-04-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 黃歡;黃慶國;李凱;施亞琴 | 申請（專利權(quán)）人： | 安徽省慶云醫(yī)藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/40 | 分類號： | C07D277/40 |
| 代理公司： | 合肥市長遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 劉希慧 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 米拉貝隆 制備 方法 | ||
1.一種米拉貝隆的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1、將對硝基苯乙腈經(jīng)還原反應(yīng)得到對硝基苯乙醛；
S2、將對硝基苯乙醛與（R）-2-氨基-1-苯乙醇經(jīng)縮合還原，得到(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇；
S3、將(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇經(jīng)還原反應(yīng)，得到中間體(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇；
S4、將(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇與氨基噻唑乙酸縮合，得到米拉貝隆。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于，S1中，還原反應(yīng)中選用二異丁基氫化鋁作為還原試劑，二異丁基氫化鋁與對硝基苯乙腈的摩爾比為1.2:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于，S2中，縮合還原溫度為0～10℃。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于， S2中，縮合還原溫度為0℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于，S2中，縮合反應(yīng)過程中選用二乙胺、三乙胺、吡啶、4-N,N-二甲基吡啶中至少一種作為催化劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于，S2中，縮合還原過程中選用硼氫化鈉作為還原劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于，S3中，還原反應(yīng)中反應(yīng)體系為甲酸銨-Pd/C體系。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于，S3中，還原反應(yīng)溫度為55℃。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于，S3中，還原反應(yīng)時間為6小時。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述米拉貝隆的制備方法，其特征在于，S4中，縮合反應(yīng)過程中選用4-二甲氨基吡啶作為催化劑。
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