[發(fā)明專利]3;7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物與超聲協(xié)同在抑制腫瘤細胞增殖中的應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811255550.2
• 申請日: 2018-10-26
• 公開（公告）號: CN109223800A
• 公開（公告）日: 2019-01-18
• 發(fā)明（設計）人: 劉彬;高博;王新;王曉芳;景姣姣;趙洪銳;徐亮
• 申請（專利權）人: 遼寧大學
• 主分類號: A61K31/5415
• 分類號: A61K31/5415;A61P35/00;C07D279/18;A61K41/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產(chǎn)權代理有限公司 21207
• 代理人: 金春華

1.3,7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物在制備抑制腫瘤細胞增殖藥物中的應用。

2.根據(jù)權利要求1所述的應用，其特征在于，3,7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物作為聲敏劑協(xié)同超聲在抑制腫瘤細胞增殖中的應用。

3.根據(jù)權利要求2所述的應用，其特征在于，所述的超聲是：控制溫度25℃，超聲處理時間為1min，超聲功率為200W，超聲頻率為40KHz。

4.根據(jù)權利要求1、2或3所述的應用，其特征在于，所述的3,7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物具有如(Ⅰ)所示結構式：

5.根據(jù)權利要求4所述的應用，其特征在于，所述的3,7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物的制備方法，包括如下步驟：

1)室溫下，將碘的二氯甲烷溶液緩慢滴加到吩噻嗪的二氯甲烷溶液中，攪拌22-24h，抽濾，所得沉淀用二氯甲烷洗滌，得中間產(chǎn)物吩噻嗪-5-鎓四碘化物；

2)室溫下，將對甲苯胺的甲醇溶液緩慢滴加到吩噻嗪-5-鎓四碘化物的甲醇溶液中，繼續(xù)攪拌，以薄層色譜法判斷反應終點，產(chǎn)物抽濾后，分別用鹽酸和蒸餾水洗滌，得3,7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物粗產(chǎn)物。

6.根據(jù)權利要求5所述的應用，其特征在于，步驟1)中，按摩爾比，吩噻嗪:碘＝1:2-4。

7.根據(jù)權利要求5所述的應用，其特征在于，步驟2)中，按摩爾比，吩噻嗪-5-鎓四碘化物:對甲苯胺＝1:13-15。

8.根據(jù)權利要求5所述的應用，其特征在于，包括純化步驟，采用硅膠柱進行梯度洗脫，對3,7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物粗產(chǎn)物進行純化。

9.根據(jù)權利要求8所述的應用，其特征在于，將3,7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物粗產(chǎn)物采用硅膠柱進行梯度洗脫，按體積比，先用甲醇:二氯甲烷＝1:100的洗脫劑進行洗脫，薄層色譜法判斷終產(chǎn)物出現(xiàn)時，換甲醇:二氯甲烷＝1:50的洗脫劑繼續(xù)洗脫，收集該洗脫液，即為3,7-二對甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物純品。