[發明專利]用于治療和預防乙型肝炎病毒感染的新的6-稠合的雜芳基二氫嘧啶

在審

• 申請號: 201811229303.5
• 申請日: 2015-03-04
• 公開（公告）號: CN109232613A
• 公開（公告）日: 2019-01-18
• 發明（設計）人: 郭磊;胡泰山;寇步雨;林憲峰;沈宏;師厚光;顏士翔;張衛星;張志森;周明偉;朱偉
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;C07D487/04;C07D417/04;C07D498/04;C07D471/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 宋衛霞;黃革生

1.式(I)的化合物

其中

R¹是氫、鹵素或C_1-6烷基；

R²是氫或鹵素；

R³是氫或鹵素；

R⁴是C_1-6烷基；

R⁵是氫、羥基C_1-6烷基、氨基羰基、C_1-6烷氧基羰基或羧基；

R⁶是氫、C_1-6烷氧基羰基或羧基-C_mH_2m-；

X是羰基或磺酰基；

Y是-CH₂-、-O-或-N(R⁷)-，

其中R⁷是氫、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、C_3-7環烷基-C_mH_2m-、C_1-6烷氧基羰基-C_mH_2m-、-C_tH_2t-COOH、-鹵代C_1-6烷基-COOH、-(C_1-6烷氧基)C_1-6烷基-COOH、-C_1-6烷基-O-C_1-6烷基-COOH、-C_3-7環烷基-C_mH_2m-COOH、-C_mH_2m-C_3-7環烷基-COOH、羥基-C_tH_2t-、羧基螺[3.3]庚基或羧基苯基-C_mH_2m-、羧基吡啶基-C_mH_2m-；

W是-CH₂-、-C(C_1-6烷基)₂-、-O-或羰基；

n是0或1；

m是0-7；

t是1-7；

或其可藥用鹽或對映異構體或非對映異構體。

2.根據權利要求1的化合物，其中

R¹是氫、氯、溴或甲基；

R²是氫或氟；

R³是氫、氯或氟；

R⁴是甲基、乙基或丙基；

R⁵是氫、羥基甲基、氨基羰基、甲氧基羰基或羧基；

R⁶是氫、甲基-O-羰基或羧基甲基；

X是羰基或磺酰基；

Y是-CH₂-、-O-、-N(R⁷)-，

其中R⁷是氫、甲基、二氟乙基、異丙基、異丁基、叔丁基、環丙基、環丙基甲基、甲基-O-羰基異丙基、羧基乙基、羧基二氟乙基、羧基丙基、羧基丁基、羧基(偕二甲基)甲基、羧基(偕二甲基)乙基、羧基(偕二甲基)丙基、羧基(偕二甲基)丁基、羧基(甲基)乙基、羧基(乙基)乙基、羧基(甲氧基)乙基、羧基環丁基、羧基環丁基甲基、羧基環戊基、羧基環己基、羧基甲基環丙基、羧基環丙基甲基、羧基環丁基甲基、羧基螺[3.3]庚基、羧基甲氧基乙基、羧基甲氧基丙基、羥基乙基、羥基甲基(偕二甲基)丁基、羥基(偕二甲基)乙基、羧基苯基、羧基吡啶基或羧基苯基甲基；

W是-CH₂-、-C(CH₃)₂-、-O-或羰基；

n是0或1；

或其可藥用鹽或對映異構體或非對映異構體。