[發明專利]一種環狀化合物、其應用及組合物

在審

• 申請號: 201811202327.1
• 申請日: 2018-10-16
• 公開（公告）號: CN111057069A
• 公開（公告）日: 2020-04-24
• 發明（設計）人: 許勇;余艷平;于靜;范昭澤
• 申請（專利權）人: 武漢光谷通用名藥物研究院有限公司
• 主分類號: C07D498/08
• 分類號: C07D498/08;A61K31/424;A61P35/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;陳卓

1.一種如式I所示的環狀化合物、其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物、其代謝產物、其立體異構體、其互變異構體或其前藥；

其中，R¹為氫、鹵素、羥基、未取代或被R^1-1取代的C_1-6烷基、或、未取代或被R^1-2取代的C_1-6烷氧基；

所有的R^1-1和R^1-2獨立地為羥基、鹵素或硝基；

R²為氫、鹵素、羥基、未取代或被R^2-1取代的C_1-6烷基、或、未取代或被R^2-2取代的C_1-6烷氧基；

所有的R^2-1和R^2-2獨立地為羥基、鹵素或硝基；

R³為氫、鹵素、羥基、氨基、未取代或被R^3-1取代的C_1-6烷基、或、未取代或被R^3-2取代的C_1-6烷氧基；

所有的R^3-1和R^3-2獨立地為羥基、鹵素、硝基或所有的R^3-1-1獨立地為氫、羥基、鹵素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

n₁為1或2；

R⁴為氫或C_1-6烷基；

R⁵為氫或C_1-6烷基；

所述中的是指其為單鍵或雙鍵，當其為單鍵時，X為-O-或-NH-，當其為雙鍵時，X為＝N-；

所述中的是指其為單鍵或雙鍵，當其為單鍵時，Y為-O-或-NH-，當其為雙鍵時，Y為＝N-；但和不同時為雙鍵；

L為-(CH₂)_m-(X’-CHR⁶-CH₂)_n-或-(CH₂)_p-(CHR⁷)-(CH₂)_q-；其中的(CH₂)_m與式I中的羰基連接；

m為1、2或3；n為1、3、4、5、6、7、8、9或10；

所有的X’獨立地為CH₂、O或S；

所有的R⁶獨立地為氫或C_1-6烷基；

p為1、2或3；q為1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；

R⁷為氫、C_1-6烷基、氨基或-NH-C(＝O)-(CH₂)_r-CH₃；r為1、2、3、4、5、6、7、8、9或10。