[發(fā)明專利]一種治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的組合物及其制備方法

有效

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• 申請日: 2018-10-14
• 公開（公告）號: CN111035764B
• 公開（公告）日: 2021-09-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張利香;張建存;支欽;謝雨翔;吳麗芬;林艷霞
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳市健元醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K38/06;A61P19/02;A61P29/00;A61K31/616;A61K31/192;A61K31/635;A61K31/196
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本發(fā)明公開了一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物組合物，它是包含下述活性成分制備而成的制劑：非甾體抗炎藥、K(D)PT。所述的藥物組合物可制備成口服制劑，針對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎提供了更為有效、安全的治療手段。藥效實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明藥物組合物可以在保證甚至提高療效的情況下，降低非甾體抗炎藥的用量，降低其副作用，為患者提供一種的新的安全有效的用藥選擇。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)是一種以炎性滑膜炎為主的慢性自身免疫性疾病，確切發(fā)病機(jī)制不明，其特征為手、足小關(guān)節(jié)的多關(guān)節(jié)、對稱性、侵襲性關(guān)節(jié)炎癥，常伴有關(guān)節(jié)外器官受累，亦可導(dǎo)致關(guān)節(jié)畸形及功能喪失。RA的世界發(fā)病率為0.5％～1％，在我國的發(fā)病率為0.32％～0.36％，發(fā)病起計10年內(nèi)約有63％的患者會致殘，嚴(yán)重影響了患者的生存質(zhì)量，是一種危害性較大的疾病。現(xiàn)在治療RA的藥物有非甾體類抗炎藥(NSAIDs)、糖皮質(zhì)激素、控制病情的慢作用藥(DMARDs)以及生物制劑等。

非甾體抗炎藥為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎一線治療用藥，包括布洛芬、阿司匹林、雙氯芬酸等。NSAIDs通過抑制環(huán)氧化酶以減少花生四烯酸代謝為前列腺素，達(dá)到控制關(guān)節(jié)腫痛的目的，起到抗炎和止痛作用，是治療RA不可缺少的非特異性的對癥治療藥物。然而，此類藥物對胃腸道粘膜的刺激作用大大限制了這類藥物在臨床上的應(yīng)用，因此，降低治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物的治療劑量，且在降低和減輕副作用產(chǎn)生的同時，如若還能保持或提高療效，這對患者具有重大的意義。

K(D)PT是一種三肽，為αMSH的C-末端區(qū)域，是一種新研發(fā)用于治療慢性腸病的藥物，該藥物不存在細(xì)胞毒性。

本發(fā)明的發(fā)明人經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，K(D)PT治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎效果不顯著，單獨(dú)使用時對關(guān)節(jié)腫脹無明顯改善作用，但與非甾體抗炎藥物聯(lián)合使用時，具有增加非甾體抗炎藥物的抗風(fēng)濕作用效果，且還具有改善非甾體抗炎藥物副作用的效果。非甾體抗炎藥與K(D)PT聯(lián)合應(yīng)用對治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎具有良好治療效果。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物組合物，以解決現(xiàn)有藥物療效不佳及產(chǎn)生不良反應(yīng)的問題。

本發(fā)明提供了一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物組合物，它是由下述原料藥制備而成的制劑：含非甾體抗炎藥、K(D)PT。

如上所述的藥物組合物，其特征在于非甾體抗炎藥與K(D)PT的重量比(0.1～30):1。

如上所述的藥物組合物，特定實(shí)施例中，其特征在于：非甾體抗炎藥與K(D)PT的重量比為(0.3～20):1。

其中，所述的非甾體抗炎藥選自阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布。

本發(fā)明所述的K(D)PT與非甾體抗炎藥的藥物組合物為口服制劑。

本發(fā)明所述的K(D)PT與非甾體抗炎藥的藥物組合物口服給藥可選的劑型包括但不限于：片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑。

本發(fā)明所述的K(D)PT與非甾體抗炎藥的藥物組合物，所選輔料包括：淀粉、預(yù)膠化淀粉、淀粉漿、糊精、微晶纖維素、維生素E、羥丙基甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈣、聚乙二醇(PEG)、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、乙基纖維素、甘露醇、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、碳酸氫鈉、碳酸鈉、腸溶包衣粉。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明涉及的藥物組合物有效改善類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎所致的關(guān)節(jié)腫脹，減少非甾體抗炎藥的使用劑量，降低副作用，增加了用藥的安全性和患者的依從性。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步詳細(xì)說明以便于本領(lǐng)域的技術(shù)人員進(jìn)一步地理解本發(fā)明。實(shí)施例不應(yīng)限定為對保護(hù)范圍的限制。