[發明專利]一種吉非替尼片及其制備方法

有效

• 申請號: 201811191733.2
• 申請日: 2018-10-12
• 公開（公告）號: CN111035619B
• 公開（公告）日: 2023-02-28
• 發明（設計）人: 曹雯;周丹;蒙霏霏;王悅敏;沈利;趙棟;胡思玉;王利春;王晶翼
• 申請（專利權）人: 四川科倫藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/30;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司 51214
• 代理人: 錢成岑

1.一種吉非替尼片芯的制備方法，其特征在于制備方法包括如下步驟：

(1)將藥物吉非替尼與填充劑、崩解劑混合均勻；

(2)將粘合劑和表面活性劑溶于第一潤濕劑，加入到步驟(1)所得混合物中混合攪拌后，加入第二潤濕劑，制軟材，制粒；

(3)將濕顆粒干燥，整粒，得含藥干顆粒；

(4)將潤滑劑加入到步驟(3)所得含藥干顆粒中，混勻，得中間體顆粒；

(5)將中間體顆粒進行壓片，得片芯；

其中，步驟(2)所述的第一潤濕劑與第二潤濕劑的加入總重量與藥物吉非替尼重量比為0.60-0.70:1；

步驟(2)配制粘合劑的方法是先將粘合劑溶于第一潤濕劑，配制成質量濃度為8-10％的溶液后，加入表面活性劑，混合均勻，配制成混合粘合劑使用；

步驟(2)所述的第一潤濕劑和第二潤濕劑均為水；

所述填充劑為乳糖和微晶纖維素的混合物，表面活性劑為十二烷基硫酸鈉，粘合劑為聚維酮K30，崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉，潤滑劑為硬脂酸鎂。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述吉非替尼片芯按重量計算，包含以下成分0.8-1.2份的吉非替尼；0.8-0.9份的填充劑，所述填充劑為乳糖和微晶纖維素混合物，其中微晶纖維素與乳糖的重量比為1:4-5；0.01-0.03份的表面活性劑，所述表面活性劑為十二烷基硫酸鈉；0.03-0.05份的粘合劑，所述粘合劑為聚維酮K30；0.06-0.10份的崩解劑，所述崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉；0.01-0.04份的潤滑劑，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于步驟(1)所述的藥物吉非替尼經過微粉化，粒徑D₉₀≤10μm。

4.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于步驟(3)所述的含藥干顆粒水分含量≤0.5％。

5.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于步驟(4)所述的中間體顆粒堆密度為0.4-0.6g/ml。

6.一種吉非替尼片，其特征在于，將權利要求1-5任一項所述的制備方法得到的片芯進行包衣后制得。

7.根據權利要求6所述的吉非替尼片，其特征在于，所述包衣選用胃溶性包衣材料。