[發(fā)明專利]苯磺酸氨氯地平分散片及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811105108.1
• 申請日: 2018-09-21
• 公開（公告）號: CN109106691A
• 公開（公告）日: 2019-01-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 顧廣才;馬澤文
• 申請（專利權(quán)）人: 南通久和藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/36;A61K31/4422;A61P9/12
• 代理公司: 連云港聯(lián)創(chuàng)專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 32330
• 代理人: 劉剛

本發(fā)明公開了一種苯磺酸氨氯地平分散片，包括以下質(zhì)量百分比的各組分：磺酸氨氯地平3.5％、微晶纖維素SH102 42％～82％、無水磷酸氫鈣12.5％～45％、羧甲淀粉鈉1.0～6.0％、硬脂酸鎂1.0～3.0％。其制備方法為先加入處方量的苯磺酸氨氯地平、羧甲淀粉鈉和1/3微晶纖維素混合8～15分鐘，過40目篩，加入余量微晶纖維素混合8～15分鐘；再加入處方量無水磷酸鈣混合15～25分鐘，最后與硬脂酸鎂混合2～5分鐘，壓片。本發(fā)明提供的氨氯地平分散片，兼有片劑和液體制劑的優(yōu)點；服用方便、崩解迅速；吸收快，降壓效果更快；生物利用度高、更有效控制血壓；能降低藥物的不良反應(yīng)。5min溶出度高達97.8％，累計溶出度高、生物利用度高，穩(wěn)定性好，制備工藝簡單，適合工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及苯磺酸氨氯地平分散片及其制備方法。

背景技術(shù)

苯磺酸氨氯地平是第三代長效二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，其主要抑制心肌和血管平滑肌細胞膜的儲鈣能力及與鈣離子結(jié)合的能力，使細胞外鈣離子經(jīng)慢通道內(nèi)流肌細胞減少，直接舒張血管平滑肌，擴張血管小動脈，降低周圍阻力，達到降壓效果。其半衰期長，生物利用度高，作用作用溫和，緩慢持久，副作用小，療效顯著，使用方便不影響血脂、血糖代謝，對肝腎功能無損害。

苯磺酸氨氯地平對濕、熱、光穩(wěn)定性差，尤其在高濕或高溫狀態(tài)下不穩(wěn)定，需要通過助劑來增加穩(wěn)定性，但是效果不太理想，而且導(dǎo)致溶出度低。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是克服現(xiàn)有技術(shù)中的苯磺酸氨氯地平分散片穩(wěn)定性差，溶出度低的缺陷，提供一種高溶出度的苯磺酸氨氯地平分散片及其制備方法。

為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了如下的技術(shù)方案：

苯磺酸氨氯地平分散片，包括以下質(zhì)量百分比的各組分：

磺酸氨氯地平 3.5％

微晶纖維素SH102 42％～82％

無水磷酸氫鈣 12.5％～45％

羧甲淀粉鈉 1.0～6.0％

硬脂酸鎂 1.0～3.0％。

優(yōu)選的，包括以下質(zhì)量百分比的各組分：

磺酸氨氯地平 3.5％

微晶纖維素SH102 62％

無水磷酸氫鈣 31.5％

羧甲淀粉鈉 2.0％

硬脂酸鎂 1.0％。

一種苯磺酸氨氯地平分散片的制備方法，包括以下步驟：

加入處方量的苯磺酸氨氯地平、羧甲淀粉鈉和1/3微晶纖維素混合8～15分鐘，過40目篩，加入余量微晶纖維素混合8～15分鐘；再加入處方量無水磷酸鈣混合15～25分鐘，最后與硬脂酸鎂混合2～5分鐘，壓片。

本發(fā)明所達到的有益效果是：本發(fā)明提供的氨氯地平分散片，臨床用藥既可以像普通片那樣吞服，又可放入水中迅速分散后送服，還可以咀嚼或含吮服用，攜帶使用方便，兼有片劑和液體制劑的優(yōu)點；相對于普通片劑、膠囊劑等固體制劑，具有以下優(yōu)勢：服用方便、崩解迅速；吸收快，降壓效果更快；生物利用度高、更有效控制血壓；能降低藥物的不良反應(yīng)。5min溶出度高達97.8％，累計溶出度高、生物利用度高，穩(wěn)定性好，制備工藝簡單，適合工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。

具體實施方式

以下對本發(fā)明的優(yōu)選實施例進行說明，應(yīng)當理解，此處所描述的優(yōu)選實施例僅用于說明和解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。

實施例1