[發(fā)明專利]取代嘧啶類PI3K抑制劑的可藥用鹽及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201811090885.3 | 申請(qǐng)日： | 2018-09-18 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN109516975B | 公開（公告）日： | 2022-05-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 趙立文;沙向陽;葉仕春;丁兆兵;陳程;李琳毅 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 南京圣和藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D401/12 | 分類號(hào)： | C07D401/12;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P11/06;A61P19/02;A61P19/08;A61P27/02;A61P11/00;A61P17/06;A61P13/12;A61P25/00;A61K31/ |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210038 江蘇*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 嘧啶 pi3k 抑制劑 藥用 及其 制備 方法 | ||
1.式I所示的(S)-4-氨基-6-((1-(8-氯-4-氧代-2-苯基-1,4-二氫喹啉-3-基)乙基)氨基)嘧啶-5-氰基的可藥用鹽，
其中所述可藥用鹽為L(zhǎng)-酒石酸或甲磺酸，(S)-4-氨基-6-((1-(8-氯-4-氧代-2-苯基-1,4-二氫喹啉-3-基)乙基)氨基)嘧啶-5-氰基與L-酒石酸或甲磺酸的化學(xué)配比為1:1。
2.一種制備如權(quán)利要求1所述的可藥用鹽的方法，所述方法包括將(S)-4-氨基-6-((1-(8-氯-4-氧代-2-苯基-1,4-二氫喹啉-3-基)乙基)氨基)嘧啶-5-氰基與酸反應(yīng)成鹽的步驟。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中成鹽反應(yīng)在有機(jī)溶劑中進(jìn)行，所述的有機(jī)溶劑選自碳原子數(shù)小于6的醇類、酮類、酯類、醚類、腈類溶劑和四氫呋喃。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的方法，其中(S)-4-氨基-6-((1-(8-氯-4-氧代-2-苯基-1,4-二氫喹啉-3-基)乙基)氨基)嘧啶-5-氰基與酸的摩爾比為1:0.5至1:5。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中(S)-4-氨基-6-((1-(8-氯-4-氧代-2-苯基-1,4-二氫喹啉-3-基)乙基)氨基)嘧啶-5-氰基與酸的摩爾比為1:1至1:3。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中(S)-4-氨基-6-((1-(8-氯-4-氧代-2-苯基-1,4-二氫喹啉-3-基)乙基)氨基)嘧啶-5-氰基與酸的摩爾比為1:1至1:2。
7.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1所述的可藥用鹽和可藥用載體。
8.如權(quán)利要求1所述的可藥用鹽或如權(quán)利要求7所述的組合物在制備治療和/或預(yù)防癌癥、組織增生或炎性疾病藥物中的應(yīng)用。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D401-00 雜環(huán)化合物，含有兩個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)，以氮原子作為僅有的雜環(huán)原子，至少有1個(gè)環(huán)是僅含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)
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C07D401-14 .含有3個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D401-04 ..被環(huán)原子-環(huán)原子的鍵直接連接的
C07D401-06 ..被僅含脂族碳原子的碳鏈連接的
C07D401-08 ..被含脂環(huán)的碳鏈連接的
