[發(fā)明專利]小分子化合物在制備家蠶抗病毒藥物中的應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811057885.3 | 申請日： | 2018-09-11 |
| 公開（公告）號： | CN109223784B | 公開（公告）日： | 2020-10-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 錢平;唐旭東;盧夢倩;張晗俁;王永進;羅影;王寶林 | 申請（專利權(quán)）人： | 江蘇科技大學(xué) |
| 主分類號： | A61K31/4439 | 分類號： | A61K31/4439;A61P31/12 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務(wù)所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 王艷麗 |
| 地址： | 212008 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 分子 化合物 制備 家蠶 抗病毒 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開一種小分子化合物在制備家蠶抗病毒藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所涉及的小分子化合物的獲得基于主流的分子對接技術(shù)，針對家蠶桿狀病毒必須的核心基因，利用虛擬建模技術(shù)獲得其三維結(jié)構(gòu)，分子對接篩選小分子數(shù)據(jù)庫，對所獲的小分子化合物進行活性檢測，最終獲得了本發(fā)明中具有有效效果的小分子化合物。當所述小分子化合物使用終濃度在1μg/mL以上時能夠完全抑制BmNPV的復(fù)制，并且在BmNPV完成對細胞的侵染后能夠繼續(xù)抑制BmNPV的復(fù)制，具有治療效果。本發(fā)明可用于防治家蠶血液型膿病的藥物研發(fā)及生產(chǎn)，具有應(yīng)用推廣價值。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于分子生物學(xué)與病毒學(xué)領(lǐng)域，涉及一種小分子化合物在制備家蠶抗病毒感染藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)
由家蠶桿狀病毒(Bombyx mori Nuclear Polyhedrosis Virus,BmNPV)感染引發(fā)的家蠶血液型膿病是目前養(yǎng)蠶生產(chǎn)中最常見、危害又最為嚴重的一種傳染性疾病。目前對于家蠶血液型膿病的治療尚無特效藥物，生產(chǎn)上主要是通過使用化學(xué)消毒劑加強養(yǎng)蠶期嚴格的消毒來防止病毒的感染和擴散，主要有氯制劑、醛制劑，表面活性劑和石灰等；或者通過添食抗生素類藥物來減少或推遲危害的產(chǎn)生，蠶農(nóng)對家蠶血液型膿病治療藥物有迫切的需求。1987年以前有人發(fā)現(xiàn)一些化學(xué)藥物如；9-氨基乳酸吖啶、B-丙內(nèi)酯、烷基化5’-鳥嘌呤核苷酸、萘啶酮酸等化學(xué)物品對家蠶BmNPV感染后的發(fā)病具有一定的抑制效果，但其作用主要體現(xiàn)在預(yù)防而不是治療。近年由于蠶藥產(chǎn)業(yè)研發(fā)力量弱、資金投入少等原因，蠶用藥物的開發(fā)特別是蠶用抗病毒藥物的開發(fā)沒有跟上其他動植物抗病毒藥物的步伐。
發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明目的：為解決現(xiàn)有技術(shù)中的問題，本發(fā)明提供了一種小分子化合物在制備抗家蠶桿狀病毒感染藥物中的應(yīng)用，為所述的小分子化合物提供了一種新的用途。
技術(shù)方案：
本發(fā)明提供了一種小分子化合物在制備預(yù)防或治療家蠶桿狀病毒感染藥物中的應(yīng)用，所述小分子化合物的結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：
其中，所述家蠶桿狀病毒的感染宿主為家蠶。
所述小分子化合物的有效濃度為0.1～10μg/mL。
進一步的，所述小分子化合物的有效濃度為1～10μg/mL。
所述家蠶桿狀病毒為家蠶核型多角體病毒天然株系例如BmBacJS13等，或與所述天然株系具有相同感染特性的基因工程病毒株系。
所述的藥物包括活性成分以及藥學(xué)上可接受的輔料，其中活性成分包含所述的小分子化合物。
有益效果：
本發(fā)明所涉及的小分子化合物的獲得基于主流的分子對接技術(shù)，針對家蠶桿狀病毒必須的核心基因，利用虛擬建模技術(shù)獲得其三維結(jié)構(gòu)，分子對接篩選小分子數(shù)據(jù)庫，對所獲的小分子化合物進行活性檢測，最終獲得了本發(fā)明中具有有效效果的小分子化合物。
本發(fā)明目標小分子化合物在zinc數(shù)據(jù)庫編號為ZINC72165219，分子式為：C20H24N4O，化學(xué)名為N-異丙基-4-[甲基-[(3-甲基-1H-吲哚-2-基)甲基]氨基吡啶-2-羧酰胺
(N-isopropyl-4-[methyl-[(3-methyl-1H-indol-2-yl)methyl]amino]pyridine-2-carbox amide)，結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示，現(xiàn)有技術(shù)中尚未有任何證據(jù)顯示其對家蠶桿狀病毒或相近病毒具有防治療效，本發(fā)明開拓了其新的用途，可用于制備防治家蠶血液型膿病的藥物。當所述小分子化合物使用終濃度在1μg/mL以上時能夠完全抑制BmNPV的復(fù)制，并且在BmNPV完成對細胞的侵染后能夠繼續(xù)抑制BmNPV的復(fù)制，具有治療效果。本發(fā)明可用于防治家蠶血液型膿病的藥物研發(fā)及生產(chǎn)，具有應(yīng)用推廣價值。
附圖說明
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