[發(fā)明專利]一種烯醇式糖苷的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811049013.2 | 申請日： | 2018-09-06 |
| 公開（公告）號： | CN110878110A | 公開（公告）日： | 2020-03-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 丁寧;劉相來;任素梅;李英霞 | 申請（專利權(quán)）人： | 復(fù)旦大學(xué) |
| 主分類號： | C07H15/203 | 分類號： | C07H15/203;C07H1/00;C07H15/10;C07J63/00;C07J17/00;C07J71/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吳桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 烯醇式 糖苷 制備 方法 | ||
1.一種烯醇式糖苷的制備方法，其特征是，使用糖基的三氯乙酰亞胺酯或相應(yīng)的三氟乙酰亞胺酯與酮或醛進(jìn)行糖苷化反應(yīng)；按下合成路線由化合物D和A制備分子結(jié)構(gòu)式為G的環(huán)狀烯醇式糖苷化合物，
其中：D代表不同糖基類型的三氯乙酰；A代表不同的環(huán)酮或者直鏈酮(醛)；G代表產(chǎn)物烯醇式糖苷；R為Bz，Ac，Bn中的一種；m和n分別限定糖基上羥基的個(gè)數(shù)以及環(huán)酮的大小。
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的糖苷化是指：將三氯乙酰糖基給體和受體酮或者醛化合物溶于無水溶劑中，惰性氣體保護(hù)下，在-80攝氏度至50攝氏度下加入酸活化劑0.01-5摩爾當(dāng)量，反應(yīng)0.5分鐘至48小時(shí)，經(jīng)后處理和純化后制得烯醇式糖苷產(chǎn)物。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的無水溶劑是指無水二氯甲烷、無水乙醚、無水四氫呋喃、無水1，4-二氧六環(huán)、無水甲苯及上述的混合溶液。
4.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，當(dāng)給體為三氯亞胺酯或三氟乙酰亞胺酯時(shí)，所述催化劑為：三氟甲磺酸(TfOH)、三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)，三氟甲磺酸叔丁基硅酯(TBSOTf)以及其它可應(yīng)用于活化三氯亞胺酯或三氟乙酰亞胺酯給體的酸。
5.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，進(jìn)行反應(yīng)的溫度為-80攝氏度至50攝氏度。
6.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，糖基給體與糖基受體的當(dāng)量數(shù)是10∶1至1∶10。
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