[發明專利]一種氮取代天門冬氨酸類化合物及其制備方法在審
| 申請號： | 201811045340.0 | 申請日： | 2018-09-07 |
| 公開（公告）號： | CN109206334A | 公開（公告）日： | 2019-01-15 |
| 發明（設計）人： | 卜永海;唐祁勻;賈雪;毛曉娜;周雨聲;范斌;戴紅婷 | 申請（專利權）人： | 上海現代制藥海門有限公司 |
| 主分類號： | C07C229/24 | 分類號： | C07C229/24;C07C227/18 |
| 代理公司： | 深圳市威世博知識產權代理事務所(普通合伙) 44280 | 代理人： | 袁江龍 |
| 地址： | 226000 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 天門冬氨酸 氮取代 類化合物 制備 烷基 氨基保護基 申請 | ||
1.一種氮取代天門冬氨酸類化合物，其特征在于，所述化合物的結構式為其中，R1為烷基，R2為氨基保護基。
2.根據權利要求1所述的氮取代天門冬氨酸類化合物，其特征在于，R1為甲基、乙基、正丙基或正丁基；R2為芐基、叔丁氧羰基、甲酰基或乙酰基。
3.根據權利要求1所述的氮取代天門冬氨酸類化合物，其特征在于，R1為甲基，R2為芐基，所述化合物的結構式為
4.一種氮取代天門冬氨酸類化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括：
提供氮取代天門冬氨酸酯，所述氮取代天門冬氨酸酯的結構式為其中，R1為烷基，R2為氨基保護基，R3、R4為烷基；
將所述氮取代天門冬氨酸酯在堿的作用下水解，得到氮取代天門冬氨酸的鹽；
將所述氮取代天門冬氨酸的鹽進行酸化，得到氮取代天門冬氨酸類化合物，所述化合物的結構式為其中，R1為烷基，R2為氨基保護基。
5.根據權利要求4所述的氮取代天門冬氨酸類化合物的制備方法，其特征在于，R1為甲基，R2為芐基，所述方法包括：
提供N-甲基-芐基天門冬氨酸酯，所述N-甲基-芐基天門冬氨酸酯的結構式為其中，R3、R4為烷基；
將所述N-甲基-芐基天門冬氨酸酯在堿的作用下水解，得到N-甲基-芐基天門冬氨酸的鹽；
將所述N-甲基-芐基天門冬氨酸的鹽進行酸化，得到N-甲基-芐基天門冬氨酸類化合物，所述化合物的結構式為
6.根據權利要求4所述的氮取代天門冬氨酸類化合物的制備方法，其特征在于，所用酸的氫離子濃度與所用堿的氫氧根濃度的投料摩爾比為1:1～1.1:1。
7.根據權利要求4所述的氮取代天門冬氨酸類化合物的制備方法，其特征在于，所用的堿為碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的至少一種。
8.根據權利要求4所述的氮取代天門冬氨酸類化合物的制備方法，其特征在于，所用的酸為氫鹵酸、硫酸、甲酸、醋酸中的至少一種。
9.根據權利要求4所述的氮取代天門冬氨酸類化合物的制備方法，其特征在于，所用的溶劑為醇類、丙酮、四氫呋喃、乙腈中的至少一種。
10.根據權利要求4所述的氮取代天門冬氨酸類化合物的制備方法，其特征在于，R3、R4為甲基、乙基、丙基、異丙基或丁基。
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