[發(fā)明專利]白樺脂酸及其衍生物在防治稻飛虱中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810972928.4
• 申請日: 2018-08-24
• 公開（公告）號: CN108715596B
• 公開（公告）日: 2020-07-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李衛(wèi)國;劉映前;張君香;陳誠;李俊采;零春華
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西田園生化股份有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07J73/00;C07J71/00;A01P7/04
• 代理公司: 南寧啟創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 45122
• 代理人: 謝美萱

本發(fā)明公開了白樺脂酸及其衍生物在防治稻飛虱中的應(yīng)用，為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)提供了一種白樺脂酸及其衍生物的新用途，即白樺脂酸及其衍生物作為農(nóng)藥在防治稻飛虱中的應(yīng)用。由白樺脂酸及其衍生物制備農(nóng)藥制劑活性高，毒性小，對稻飛虱具有很好的防治效果，是理想的防治稻飛虱的農(nóng)藥。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及白樺脂酸及其衍生物在防治稻飛虱中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

白樺脂酸(Betulinic acid)可從蒲桃樹葉、白樺樹皮、酸棗仁中提取得到，也可以白樺脂醇為原料通過化學方法合成得到。近年來的研究發(fā)現(xiàn)，白樺脂酸具有廣泛的生物活性：白樺脂酸可以選擇性地殺死人類黑色素瘤細胞而不殺傷健康細胞；白樺脂酸對HIV-1型感染有抑制作用；白樺脂酸對腦瘤、神經(jīng)外胚層瘤、白血病等惡性腫瘤細胞也有抑制作用素。隨著合成技術(shù)的不斷提升，關(guān)于白樺脂酸類似物的合成報道也越來越多，由于白樺脂酸的類似物——白樺脂醇在白樺樹皮中含量很高，提取成本相對較低，且已商品化供應(yīng)，如以其為原料通過半合成的方法制備白樺脂酸，則具有良好的工業(yè)化前景。目前關(guān)于化學結(jié)構(gòu)修飾、構(gòu)效關(guān)系、與其在抗腫瘤、抗寄生蟲、及抗病毒等方面的研究工作，已有相關(guān)的文獻報道((1)BioorganicMedicinal Chemistry Letters 20(2010)3409-3412；(2)Med.Chem.Commun.,2014,5,445-451(3)J.Med.Chem.2009,52,3248-3258.)，在稻飛虱防治工作上屬于較為新穎的研究。到目前為止，此類白樺脂酸類化合物在農(nóng)業(yè)蟲害防治的應(yīng)用較少，并且都是一些對農(nóng)業(yè)危害較小的害蟲。

為進一步尋找高效低毒的白樺脂酸類農(nóng)藥，本發(fā)明在掌握了白樺脂酸構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)上，設(shè)計合成了一系列功能新穎的白樺脂酸類化合物，可望通過這種結(jié)構(gòu)優(yōu)化方式找到一些高活性的農(nóng)藥，不僅解決目前市場上的農(nóng)藥活性不夠高，毒性大的問題，還可以豐富目前市場上的農(nóng)藥品種，對稻飛虱這種對農(nóng)業(yè)危害大的害蟲進行有效地防治。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷，本發(fā)明為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)提供一種白樺脂酸及其衍生物的新用途，即白樺脂酸及其衍生物作為農(nóng)藥在防治稻飛虱中的應(yīng)用，由白樺脂酸及其衍生物制備的農(nóng)藥制劑對稻飛虱具有很好的防治效果。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

白樺脂酸及其衍生物在防治稻飛虱中的應(yīng)用；所述的白樺脂酸及其衍生物具有式BHZ-1～BHZ-33所示的化學結(jié)構(gòu)式：

作為技術(shù)方案的進一步改進，以上所述的白樺脂酸及其衍生物在防治稻飛虱中的應(yīng)用，為將白樺脂酸及其衍生物與農(nóng)藥上可接受的載體和助劑混合制備得到農(nóng)藥制劑，并將其用于防治稻飛虱。

作為技術(shù)方案的優(yōu)選，白樺脂酸及其衍生物占農(nóng)藥制劑的重量百分比為1％-85％。

作為技術(shù)方案的優(yōu)選，農(nóng)藥制劑的劑型為顆粒劑、水分散粒劑、可濕性粉劑、微囊懸浮劑、懸浮劑、干懸浮劑、乳油或水乳劑中的一種。

本發(fā)明所述的載體可以是固體或液體，通常用于配制復(fù)配組合物的任何載體均能使用。

所述固體載體選自白炭黑、高嶺土、水、陶土、膨潤土、硅藻土、泥土粉中的一種或幾種。

所述復(fù)配組合物配制液體劑型時，所使用的液體載體是水和有機溶劑中的一種或幾種，其中有機溶劑優(yōu)選乙醇、N-甲基吡咯烷酮、甲基萘、200#溶劑油、150#溶劑油。

以上所述的助劑包括表面活性劑、潤濕劑、分散劑，必要時還可加入防凍劑、增稠劑、粘結(jié)劑、崩解劑、成膜劑、消泡劑等其他常規(guī)功能性助劑。