[發明專利]納米級鉑化合物及其使用方法在審
| 申請號： | 201810947317.4 | 申請日： | 2010-02-04 |
| 公開（公告）號： | CN109293927A | 公開（公告）日： | 2019-02-01 |
| 發明（設計）人： | 希萊蒂塔亞·森古普塔;阿貝海曼尤·帕拉斯凱爾;希瓦尼·索尼;蘇迪普塔·巴蘇;波洛米·森古普塔 | 申請（專利權）人： | 布里格姆及婦女醫院股份有限公司 |
| 主分類號： | C08G81/02 | 分類號： | C08G81/02;C08F210/10;C08F222/06;C08F8/32;C08F8/42;A61K47/59;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290 | 代理人： | 董世豪;張淑珍 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 鉑化合物 納米顆粒 癌癥轉移 可分離地 治療癌癥 二羰基化合物 共聚物骨架 脂質化合物 綴合聚合物 共價連接 生物相容 二羰基 納米級 側鏈 | ||
1.具有如下結構的二羰基-脂質化合物：
2.包含鉑化合物和權利要求1所述的二羰基-脂質化合物的囊泡、膠團、脂質體或納米顆粒化合物，其中，所述鉑化合物可分離地連接至權利要求1所述的化合物。
3.如權利要求2所述的納米顆粒，其中，所述鉑化合物選自于Pt(II)化合物、Pt(IV)化合物及它們的任意組合。
4.如權利要求3所述的納米顆粒，其中，所述鉑化合物為Pt(II)化合物，所述Pt(II)化合物選自于由順鉑、奧沙利鉑、卡鉑、鉑爾定、賽特鉑和它們的組合所組成的組。
5.如權利要求3所述的納米顆粒，其中，所述鉑(II)化合物為順鉑。
6.如權利要求3所述的納米顆粒，其中，所述鉑化合物為奧沙利鉑。
7.包含生物相容的聚合物的納米顆粒化合物，其中，所述聚合物包含至少一個具有式-CH(CO2H)-R-CH(C(O)R’)-的單體，其中R為鍵、C1-C6亞烷基，所述亞烷基可包含一個或多個雙鍵或三鍵；R’為取代的氮原子；優選R為鍵。
8.如權利要求7所述的納米顆粒，其中，所述聚合物包含2-100個具有式-CH(CO2H)-R-CH(C(O)R’)-的單體單元。
9.如權利要求7-8中任一項所述的納米顆粒，其中，所述聚合物包含25-50個具有式-CH(CO2H)-R-CH(C(O)R’)-的單體單元。
10.如權利要求7-9中任一項所述的納米顆粒，其中，R’為
或-NH(CH2CH2O)mCH3，其中m＝1-150。
11.如權利要求7-10中任一項所述的納米顆粒，所述納米顆粒進一步包含生物活性劑。
12.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含：
如權利要求1所述的化合物或權利要求2-11中任一項所述的納米顆粒；和
藥學上可接受的載體。
13.權利要求1所述的化合物、權利要求2-11中任一項所述的納米顆粒或權利要求12所述的組合物在制備用于治療癌癥或癌癥轉移的藥物中的用途。
14.如權利要求13所述的用途，其中，所述癌癥或癌癥轉移選自于由鉑敏感性或抗性腫瘤所組成的組。
15.如權利要求14所述的用途，其中，所述癌癥或癌癥轉移選自于由乳腺癌、頭頸癌、卵巢癌、睪丸癌、胰腺癌、口腔食管癌、胃腸癌、肝癌、膽囊癌、肺癌、黑色素瘤癌、皮膚癌、肉瘤、血癌、腦瘤、膠質母細胞瘤、神經外胚層起源的腫瘤及它們的任意組合所組成的組。
16.權利要求1所述的化合物、權利要求2-11中任一項所述的納米顆粒或權利要求12所述的組合物在制備用于使鉑化合物在受試者的特定部位緩釋的藥物中的用途。
17.如權利要求16所述的用途，其中，所述組合物為凝膠形式。
18.如權利要求16-17中任一項所述的用途，其中，所述部位為腫瘤。
19.如權利要求18所述的用途，其中，所述腫瘤在提供所述組合物前已被去除。
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