[發明專利]一種從諾麗酵素中提取的苯酚衍生物類化合物、其提取方法及用途

有效

• 申請號: 201810941410.4
• 申請日: 2018-08-17
• 公開（公告）號: CN109053451B
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: 陳光英;張斌;李小寶;趙婷;黃丹瑜
• 申請（專利權）人: 海南師范大學
• 主分類號: C07C69/675
• 分類號: C07C69/675;C07C67/48;A61P3/10
• 代理公司: 常州市權航專利代理有限公司 32280
• 代理人: 黃晶晶

本發明涉及天然藥物化學技術領域，特別涉及一種從諾麗酵素中提取的苯酚衍生物類化合物、其制備方法及在制備降血糖藥物中的用途。本發明提供的苯酚衍生物類化合物結構新穎，對降血糖具有很好的治療效果、來源天然、副作用??；同時，其制備方法工藝簡單、成本低廉、原料來源廣泛。

技術領域

本發明涉及天然藥物化學技術領域，特別涉及一種從諾麗酵素中提取的苯酚衍生物類化合物、其提取方法及用途。

背景技術

糖尿病是一種與胰島素產生和作用異常相關、以血糖增高為特征的慢性疾病。隨著我國社會經濟的發展，人們飲食結構的改變、生活水平的不斷提高，糖尿病的患病率呈迅猛上升趨勢，目前全球糖尿病患者的總數已超過1.2億人。我國的糖尿病現狀十分嚴峻，發病率高達9.6％，已成為世界范圍內糖尿病患病人數增長最快的國家。近幾十年以來，我國糖尿病患病率不斷增加，1995年全國糖尿病流行病學調查，我國25歲至64歲人群糖尿病的患病率為2.5％。2010年8月—2010年12月中國疾病預防控制中心與上海交通大學醫學院共同對全國18歲及以上常住居民98658人進行了糖尿病調查，調查結果顯示2010年我國18歲及以上居民糖尿病患病率為9.65％。目前，我國18歲及以上的成年人中，患有糖尿病的人數已達到9240萬，位居世界第一位，與此同時，我國青少年糖尿病的患病情況也不容樂觀，糖尿病防治已成為我國面臨的最主要的公共衛生問題之一。糖尿病時長期存在的高血糖，導致各種組織，特別是眼、腎、心臟、血管、神經的慢性損害、功能障礙。

現有的降血糖藥物種類尚不夠豐富，且長期服用常常會發生耐藥作用，大量患者由于耐藥作用而不得不選擇成本更高、風險更大的注射胰島素治療，因此，亟待進一步開發效果良好的新型降血糖藥物。

諾麗果(Noni)是海濱木巴戟的果實。灌木至小喬木,高1-5米；莖直,枝近四棱柱形。葉交互對生,長圓形、橢圓形或卵圓形，長12-25厘米，兩端漸尖或急尖，通常具光澤，無毛，全緣。諾麗酵素具有降血壓、調血脂、改善骨質疏松及聽覺能力、抗疲勞、增強記憶力、創傷修復、驅蟲等作用。經文獻檢索，目前諾麗酵素及其提取物在降血糖的應用尚未見報道。

發明內容

本發明的第一目的在于提供一種從諾麗酵素中提取的全新結構的苯酚衍生物類化合物，其結構如下：

本發明的第二目的在于提供上述化合物的提取方法，包括如下步驟：

(1)將諾麗果發酵得到諾麗酵素；

(2)諾麗酵素用乙酸乙酯萃?。?/p>

(3)萃取液濃縮后，經柱層析、薄層層析和凝膠柱層析，得到上述化合物。

優選的，所述諾麗酵素的具體制備方法如下：

a.將成熟諾麗果的表皮用刷子洗凈，切成厚度為1～5mm的薄片；

b.將諾麗果按照白砂糖：諾麗果：水＝1:2～4:8～20放入干凈的發酵容器中，發酵容器中留有20～30％的空間供其發酵；

c.置于陰涼處發酵三個月，其中第一個月每天打開攪拌或搖動發酵容器，三個月后過濾得到諾麗酵素。

優選的，所述步驟(2)萃取中諾麗酵素與乙酸乙酯的體積比為1：1～5。

優選的，所述步驟(3)中萃取液濃縮至原體積的1/20～1/100。

優選的，所述步驟(3)中的柱層析條件具體如下：以300目硅膠填裝柱色譜柱，以乙酸乙酯體積百分數為30～50％的乙酸乙酯-石油醚混合溶劑為洗脫劑。

優選的，所述步驟(3)中的薄層層析條件具體如下：以乙酸乙酯體積百分數為30％～50％的乙酸乙酯-石油醚混合溶劑為展開劑。