[發明專利]一種眼用藥膏及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201810928009.7
• 申請日: 2018-08-15
• 公開（公告）號: CN108653354A
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發明（設計）人: 楊威;郭健敏;代彩玲
• 申請（專利權）人: 廣東萊恩醫藥研究院有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/06;A61P27/12;A61P27/02;A61K31/12
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• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種眼用藥膏，其制備原料包括如下組分：姜黃素、三七總苷和藥學上可接受的輔料；其中，每100重量份眼用藥膏中的姜黃素為0.001?0.01重量份。本發明的眼用藥膏，具有良好的抑制眼部新生血管的功效，并且無刺激、安全。本發明還提供該眼用藥膏的制備方法和應用。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，更具體地說，涉及一種眼用藥膏及其制備方法。

背景技術

眼部新生血管性病變是致盲的主要原因之一，可見于多種眼底疾病，其確切的發病機制尚不完全清楚，新生血管的防治是臨床治療的關鍵和基礎研究的核心問題。

姜黃素作為姜黃發揮藥理作用的一種最主要的有效活性成分,具有抗氧化作用、抗腫瘤作用、抗炎作用、抗病毒作用、抑制血管生成、保護肝腎等多種藥理作用,且無明顯毒副作用,具有較好的臨床應用前景。對于眼部疾病而言，局部用藥較之全身用藥具有諸多好處。結膜下和玻璃體內注射用藥可以在眼組織內達到有效的藥物濃度，但眼內注射給藥畢竟是一種創傷性的給藥方法，多次重復注射給藥會大大增加感染性眼內炎的發生率。對于姜黃素，雖然其有著良好的藥物活性，但其難溶于水、且在自然狀態下性質不穩定等特點，使得其生物利用度較低、需要大劑量的使用，增加了用藥風險，使得其應用受到了很大的局限。

對此，人們通過藥物制劑技術，將姜黃素采用凝膠劑、納米膠束等劑型，提升了生物利用度，延長了藥物的釋放時間，降低了用藥風險。如：

公開號為CN102176920A的發明專利申請文件，公開了一種姜黃素及用于治療眼科疾病的方法，公開了一種由姜黃素、非離子表面活性劑、眼用藥輔料制成的眼膏；能夠提升姜黃素適應性差、生物利用度低的特點。

上述發明雖然解決了姜黃素眼用藥膏不穩定和生物利用度低的問題，但在抑制眼部新生血管及并發癥方面并未披露相關的功效，同時單純的姜黃素應用在抑制新生血管的作用方面效率有所欠缺。

發明內容

針對現有姜黃素眼用藥膏在抑制新生血管應用及效率不高的問題，本發明的目的在于提供一種能夠很好的抑制眼部新生血管、毒副作用小的眼用藥膏，同時本發明還提供該眼用藥膏的制備方法和應用。

一種眼用藥膏，其制備原料包括如下組分：所述眼用藥膏的制備原料包括如下組分：姜黃素、三七總苷和藥學上可接受的輔料；其中，每100重量份眼用藥膏中的姜黃素為0.001-0.01重量份。

本發明還提供該眼用藥膏的制備方法，包括如下步驟：按配方取各原料、混合，制成膏劑，即得。

本發明的眼用藥膏，可以用于抑制眼部新生血管及抑制眼部血栓形成。

本發明的眼用藥膏，以姜黃素為主要藥效原料，加入的三七總苷能夠增強姜黃素的抑制新生血管的效果；同時，本發明的眼用藥膏，眼部穿透力強，毒副作用小，用于增加視神經血流量，抑制新生血管和血栓的形成，能夠用于輔助治療白內障等眼部疾病；此外，制備方法簡單，便于工業化生產應用。

具體實施方式

一種眼用藥膏，其制備原料包括如下組分：所述眼用藥膏的制備原料包括如下組分：姜黃素、三七總苷和藥學上可接受的輔料；其中，每100重量份眼用藥膏中的姜黃素為0.001-0.01重量份。

姜黃素，是從姜科、天南星科中的一些植物的根莖中提取的一種化學成分，是植物界很稀少的具有二酮的色素，為二酮類化合物。對于本發明中的姜黃素，既可以從植物中提取，也可以通過工業合成獲得。

三七總苷，又名三七總皂苷，三七提取的活性有效成份，具有活血化瘀、通脈活絡的效果；其中，所述姜黃素與三七總苷的重量比為姜黃素∶三七總苷＝1∶1-3。

對于藥學上可接受的輔料，可以為能夠應用于眼用藥膏的各種藥物輔料；如，所述藥學上可接受的輔料包括無水羊毛脂、石蠟和黃凡士林。其中，所述石蠟為液狀石蠟。