[發明專利]含陽離子化合物的組合物、制備方法、皮膚外用劑和應用

在審

• 申請號: 201810921728.6
• 申請日: 2018-08-14
• 公開（公告）號: CN110812275A
• 公開（公告）日: 2020-02-21
• 發明（設計）人: 任昌昊;朱漢超;顧衛兵
• 申請（專利權）人: 上海尤文化工有限公司
• 主分類號: A61K8/86
• 分類號: A61K8/86;A61K8/41;A61K8/42;A61K8/49;A61K8/55;A61Q19/00;A61K47/22;A61K47/24;A61K47/18
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 胡美強;劉奉麗

本發明公開了一種含陽離子化合物的組合物、制備方法、皮膚外用劑和應用。該組合物包括下述組分：陽離子化合物和表面活性劑I；表面活性劑I的結構通式為R¹?(M¹)_m?(N¹)_n?A¹，其中：R¹為C₁₀～C₁₈的烴基，M¹為聚乙二醇鏈，N¹為聚丙二醇鏈，m為2～10之間的任一整數，n為0～10之間的任一整數，A¹為二元酸酯鹽或多元酸酯鹽。本發明中的含陽離子化合物的組合物加入陰離子體系，尤其是陰離子聚合物體系中，可以得到透明無沉淀的體系；制備得到的皮膚外用劑，在加速試驗條件放置3個月其體系仍然透明穩定，能滿足皮膚外用劑的制劑要求，具有很好的防腐能力，對皮膚無刺激，使用安全。

技術領域

本發明涉及一種含陽離子化合物的組合物、制備方法、皮膚外用劑和應用。

背景技術

根據《化妝品安全技術規范》規定，在化妝品中的限用防腐劑包括了51種化合物，主要分為有機酸，芳香醇，鹵素類，甲醛釋放體，異噻唑啉酮類，尼泊金酯類和陽離子類。其中，鹵素類、甲醛釋放體類，異噻唑啉酮類和尼泊金酯類存在一定安全性問題，在近年來的法規修訂中逐漸被限制用量或列入禁用清單，這使得可以安全使用的防腐劑越來越少。

西吡氯銨為一種季銨型陽離子表面活性劑，可與細胞壁上帶負電荷的基團作用，增加細胞通透性殺滅細菌。由于其對粘膜無刺激，通常作為殺菌劑用于口腔類產品，可用于治療牙齦炎和牙周炎。高效，高安全性和長期的使用歷史都使得西吡氯銨成為優異的微生物控制方案。但其陽離子特性，會與帶有陰離子的分子，尤其是陰離子聚合物反應，生成不溶性沉淀。目前，能得到市場應用的，主要集中在漱口水這類配方比較簡單的產品上。在需要添加增稠劑的牙膏類產品中，只能選擇不帶電荷的中性聚合物，如羥乙基纖維素，羥丙基纖維素等，而不能使用常規的纖維素膠。在護膚品中，由于幾乎所有的產品都需要使用陰離子聚合物，如漢生膠、聚丙烯酸鈉等，賦予產品不同形態和膚感，以及，例如透明質酸鈉這類粘多糖，為護膚產品提供了豐富多樣的皮膚調理作用，在GNPD產品數據庫中還沒有收錄含有西吡氯銨的護膚產品。這種不相容性極大得限制了西吡氯銨的應用。

現有技術一般通過使用小分子聚合物來解決上述問題，如US5446014A是通過使用較小分子量的聚合物(漢生膠)，并控制西吡氯銨的使用量來得到透明澄清的體系。由于小分子量的聚合物只能為體系提供較低的粘度，配方的主要粘度還是依靠非離子的聚合物達到。并且，目前市場上主要是大分子量的聚合物能找到工業化生產的穩定供貨，小分子量聚合物還只停留在實驗室階段。有效物含量低，難以市場化都使得采用小分子聚合物解決上述問題的方案難以得到實際應用。

發明內容

本發明所解決的技術問題在于克服現有技術中陽離子化合物如西吡氯銨等，與陰離子表面活性劑或是陰離子聚合物混合后易產生不溶性沉淀，限制了陽離子化合物應用的缺陷，而提供了一種含陽離子化合物的組合物、制備方法、皮膚外用劑和應用。本發明中含陽離子化合物的組合物加入含有陰離子物質的體系中，尤其是含有陰離子聚合物的體系中，可以得到透明無沉淀的體系，極大程度地拓展陽離子化合物如西吡氯銨等在日化產品中的應用。

本發明提供了一種含陽離子化合物的組合物I，其包括下述組分：陽離子化合物和表面活性劑I；

所述表面活性劑I的結構通式為R¹-(M¹)_m-(N¹)_n-A¹，其中：R¹為C₁₀～C₁₈的烴基，M¹為聚乙二醇鏈，N¹為聚丙二醇鏈，m為2～10之間的任一整數，n為0～10之間的任一整數，A¹為二元酸酯鹽或多元酸酯鹽；