[發明專利]復方非潑羅尼寵物外用驅蟲滴劑及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201810719429.4
• 申請日: 2018-07-02
• 公開（公告）號: CN108743946A
• 公開（公告）日: 2018-11-06
• 發明（設計）人: 元曉琪;陳靜虹;林孝崇;焦曉軍;孫迎
• 申請（專利權）人: 佛山市南海東方澳龍制藥有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/415;A61K31/343;A61K31/4402;A61K31/17;A61K31/16;A61P33/14;A01N61/00;A01N47/02;A01N43/40;A01N43/12;A01N37/28;A01N47/34
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 林青中

本發明涉及一種復方非潑羅尼寵物外用驅蟲滴劑及其制備方法和應用，該驅蟲滴劑包括以下重量百分比的組分：非潑羅尼2％?10％、昆蟲生長調節劑0.1％?13％、抗氧化劑0.001％?0.04％、矯味劑0.01％?5％、溶劑適量；矯味劑選自香茅精油、檸檬精油、檸檬草油、雪松油、百里香油、快樂鼠尾草油、苦楝油、百里香酚、香芹酚和辣木籽油中的一種或多種。昆蟲生長調節劑的加入，阻礙或干擾昆蟲正常發育，使得尚未孵化或變態的幼蟲不能羽化為成蟲并死亡，確保制劑整體驅殺效果更完全；抗氧化劑能夠抑制或者延緩非潑羅尼和滴劑中其它有機化合物在空氣中熱氧化，延長滴劑的藥效及使用壽命；矯味劑的加入能改善農藥本身難聞的刺激性氣味，從而減少作用動物和操作人本身的不適，優化用戶使用體驗。

技術領域

本發明涉及抗寄生蟲藥物技術領域，特別是涉及復方非潑羅尼寵物外用驅蟲滴劑及其制備方法和應用。

背景技術

寵物市場發展迅猛，根據美國寵物產品協會調查，2005年全美寵物行業支出約為三百六十多億美金，到了2015年將近翻倍，達到六百多億美金。

抗寄生蟲藥是寵物用藥中銷售份額最高的項目。根據美國寵物產品協會，2015年美國人用于獸藥醫療的支出總額約為300億美元，其中銷量占比最高的是抗寄生蟲藥。較早的一份調查數據顯示，2002～2006年美國FDA批準的158個獸藥新品種中，抗寄生蟲藥物有32個，所占比例為20.25％，僅次于抗感染(29.74％)，與飼料添加劑相當(21.52％)。

動物體外寄生蟲主要為節肢動物門昆蟲綱、蛛形綱下幾種生物，包括跳蚤、蜱蟲、虱子等，其發育過程包括卵、幼蟲、蛹和成蟲等多個階段。

目前常見的外用驅蟲劑多為僅對成蟲起驅殺作用，而對蛹和幼蟲作用不大。產品使用后數天容易出現“復發”現象，實際為驅蟲時尚未孵化的蟲卵或尚未變態的幼蟲在其后生長為成蟲。該現象不僅影響制劑的實際驅蟲效果，也容易導致使用者對產品性能產生懷疑，影響后續使用的信心。

出于對殺蟲劑類原料的溶解需要，溶劑需為味道較重的有機溶劑，同類市售產品在使用過程中容易導致動物和主人的不適。

發明內容

基于此，本發明提供一種復方非潑羅尼寵物外用驅蟲滴劑，其可驅殺寄生蟲的成蟲、幼蟲，抑制蛹及卵的生長，增強制劑的使用效果，且添加了矯味劑，優化用戶使用體驗。

一種復方非潑羅尼寵物外用驅蟲滴劑，包括以下重量百分比的組分：非潑羅尼2％-10％、昆蟲生長調節劑0.1％-13％、抗氧化劑0.001％-0.04％、矯味劑0.01％-5％、溶劑適量；矯味劑選自香茅精油、檸檬精油、檸檬草油、雪松油、百里香油、快樂鼠尾草油、苦楝油、百里香酚、香芹酚和辣木籽油中的一種或多種。

上述復方非潑羅尼寵物外用驅蟲滴劑，以非潑羅尼為主要有效成份，非潑羅尼具有很強的親脂性，能擴散到體表毛囊的皮脂腺儲存，因而具有較長的殘效期；非潑羅尼能與γ-氨基丁酸受體結合，有效阻塞昆蟲中樞神經系統的γ-氨基丁酸調節的氯離子通道，干擾昆蟲中樞神經系統，引起昆蟲神經和肌肉的過度興奮直至死亡；單一組方的非潑羅尼僅對成蟲起驅殺作用，而昆蟲生長調節劑的加入，阻礙或干擾昆蟲正常發育，使得尚未孵化或變態的幼蟲不能羽化為成蟲并死亡，確保制劑整體驅殺效果更完全；抗氧化劑能夠抑制或者延緩非潑羅尼和滴劑中其它有機化合物在空氣中熱氧化，延長滴劑的藥效及使用壽命；矯味劑的加入能改善農藥本身難聞的刺激性氣味，從而減少作用動物和操作人本身的不適，優化使用體驗。

在其中一個實施例中，昆蟲生長調節劑選自幾丁質合成抑制劑、脫皮激素類似物和保幼激素中的一種。

在其中一個實施例中，幾丁質合成抑制劑為除蟲脲、蘇脲Ⅰ號、蘇脲Ⅱ號、定蟲隆、氟蟲脲、噻嗪酮或二嗪類化合物；脫皮激素類似物為抑食肼、米螨、甲氧蟲酰，肼、氯蟲酰肼、環蟲酰肼或呋喃蟲酰肼；保幼激素為雙氧威、噠幼酮或吡丙醚。

在其中一個實施例中，抗氧化劑為BHA和/或BHT。