[發(fā)明專利]一種多臂型PEG化舒馬曲坦衍生物及其制備在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810673930.1 | 申請日： | 2018-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN108707229A | 公開（公告）日： | 2018-10-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張安林;鄧澤平;成佳 | 申請（專利權(quán)）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | C08G65/334 | 分類號： | C08G65/334;A61K31/4045;A61P25/06;A61K47/60 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410205 湖南省長沙市高新開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 多臂 舒馬曲坦 半衰期 負載率 殘基 六臂 前藥 四臂 血漿 制備 無毒 | ||
1.一種多臂PEG化舒馬曲坦衍生物，其結(jié)構(gòu)式為：
其中，n為分支數(shù)，n為1-3的整數(shù)，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數(shù)，m為24-250的整數(shù)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種多臂PEG化舒馬曲坦衍生物，當n＝1時，其具有四臂結(jié)構(gòu)，4Arm-PEGm-舒馬曲坦(IV)結(jié)構(gòu)式如下：
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數(shù)，m為24-250的整數(shù)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種PEG化舒馬曲坦衍生物，其特征在于當n＝2時，其具有六臂結(jié)構(gòu)，6Arm-PEGm-舒馬曲坦(IV)結(jié)構(gòu)式如下：
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數(shù)，m為24-250的整數(shù)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種PEG化舒馬曲坦衍生物，其特征在于當n＝3時，其以下多臂結(jié)構(gòu)，8Arm-PEGm-舒馬曲坦(IV)結(jié)構(gòu)式如下：
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數(shù)，m為24-250的整數(shù)。
5.制備如權(quán)利要求1所述的一種多臂PEG化舒馬曲坦衍生物的方法，其特征在于，其合成路線為：
其中，舒馬曲坦在有機溶劑中與(4 or 6 or 8)-arm-PEGm-OMs-I在催化劑作用下發(fā)生反應，得到PEG化的舒馬曲坦衍生物(4 or 6 or 8)-arm-PEGm-舒馬曲坦-II。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述制備一種多臂PEG化舒馬曲坦衍生物的方法，反應溫度在55-80℃之間，反應使用10-60mmol％的碳酸鉀或者氟化鉀或者碳酸氫鈉為催化劑，反應時間為24-72小時，反應溶劑為甲苯或者乙腈或者丙酮。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項所述的一種多臂PEG化舒馬曲坦衍生物，其特征在于，所述多臂PEG化舒馬曲坦衍生物用于制備抗偏頭痛新藥的應用。
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