[發明專利]一種多臂型PEG化戈舍瑞林衍生物及其制備在審
| 申請號： | 201810673296.1 | 申請日： | 2018-06-26 |
| 公開（公告）號： | CN108912320A | 公開（公告）日： | 2018-11-30 |
| 發明（設計）人： | 張安林;成佳;鄧澤平 | 申請（專利權）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | C08G65/333 | 分類號： | C08G65/333;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410205 湖南省長沙市高新開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 戈舍瑞林 多臂 半衰期 負載率 衍生化 殘基 六臂 前藥 四臂 血漿 制備 無毒 合成 保證 | ||
1.一種多臂PEG化戈舍瑞林衍生物，其結構式為：
其中，n為分支數，n為1-3的整數。m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數，m為24-250的整數。
2.根據權利要求1所述的一種多臂PEG化戈舍瑞林衍生物，當n＝1時，其具有以下四臂結構：即，4Arm-PEGm-戈舍瑞林-III結構式如下
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數，m為24-250的整數。
3.根據權利要求1所述的一種PEG化戈舍瑞林衍生物，其特征在于當n＝2時，其具有以下六臂結構：即，6Arm-PEGm-戈舍瑞林-III結構式如下：
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數，m為24-250的整數。
4.根據權利要求1所述的一種PEG化戈舍瑞林衍生物，其特征在于當n＝3時，其具有以下多臂結構：即，8Arm-PEGm-戈舍瑞林-III結構式如下：
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數，m為24-250的整數。
5.制備如權利要求1所述的一種多臂PEG化戈舍瑞林衍生物的方法，其特征在于，其合成路線為：
其中，step1(4 or 6 or 8)-Arm-PEGm-OH與己二酸酐，DMAP在DMF中反應得到中間體(4or 6 or 8)-Arm-PEGm-GAA-II；step2中間體(4 or 6 or 8)-Arm-PEGm-GAA-II在縮合劑作用下與戈舍瑞林反應得到PEG化的戈舍瑞林衍生物(4,6 or 8)-arm-PEGm-戈舍瑞林-II。
6.根據權利要求5所述的一種PEG化戈舍瑞林衍生物的制備方法，所述step1)是以DMF為溶劑的條件下于100-120℃的反應溫度，8-12h的反應時間下進行的。所述step2)是以N,N-二甲基甲酰胺為溶劑，所述縮合劑為二異丙基碳二亞胺(DIC)和4-PPY(4-吡咯烷基吡啶)，于0-35℃的反應溫度，12-24h的反應時間下進行的。
7.根據權利要求1-4任一項所述的一種多臂PEG化戈舍瑞林衍生物，其特征在于，所述多臂PEG化戈舍瑞林衍生物用于制備治療前列腺癌及絕經期乳腺癌,子宮內膜異位癥的應用。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于湖南華騰制藥有限公司，未經湖南華騰制藥有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201810673296.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
