[發(fā)明專利]一種光甘草定組合物及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810657653.5
• 申請(qǐng)日: 2018-06-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108618992A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-10-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 魏元?jiǎng)?/a>;許慧;劉億寧;楊永安;鐘慧
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 億利耐雀生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K8/44
• 分類號(hào): A61K8/44;A61K8/49;A61K8/67;A61Q19/02
• 代理公司: 南京蘇創(chuàng)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 32273
• 代理人: 王華

本發(fā)明公開(kāi)了一種光甘草定組合物及其制備方法，該組合物包括光甘草定、十一碳烯酰基苯丙氨酸、煙酰胺、抗壞血酸棕櫚酸酯磷酸酯三鈉、α?硫辛酸。本發(fā)明的光甘草定組合物是通過(guò)在酪氨酸生成多巴醌過(guò)程中抑制酪氨酸酶的活性來(lái)減少多巴色素的生成，阻斷黑色素轉(zhuǎn)移途徑，加速角質(zhì)層剝落，加速新陳代謝，從而達(dá)到美白和祛斑等美容功效。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種復(fù)合美白組合物及其制備方法，特別涉及一種應(yīng)用于化妝品的新型光甘草定復(fù)合美白組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

隨著現(xiàn)代生活水平的提高，人們?cè)絹?lái)越追求健康白皙的皮膚，使得美白產(chǎn)品需求愈來(lái)愈大。膚色是皮膚生理上的表面狀態(tài)、血流、水分、色素等各種成分經(jīng)過(guò)復(fù)雜的結(jié)合而產(chǎn)生的，在一系列因素中最主要的就是黑色素，因此美白主要是調(diào)控黑色素的生成和分布。

黑色素的形成過(guò)程，存在于黑色素細(xì)胞組織中的酪氨酸，在酪氨酸的作用下逐步轉(zhuǎn)化為純黑色素和褐黑素，進(jìn)而黑色素細(xì)胞組織將黑色素轉(zhuǎn)移至表皮基底層細(xì)胞中，隨著細(xì)胞的新陳代謝而被帶到角質(zhì)層中，當(dāng)黑色素產(chǎn)生過(guò)多或分布不均勻時(shí)，就會(huì)造成局部變黑及黑色素沉淀。

抑制酪氨酸酶活性的問(wèn)題，現(xiàn)代社會(huì)主要從兩個(gè)途徑研究，一是酪氨酸酶的破壞型抑制，可以直接對(duì)酪氨酸酶的活性部位進(jìn)行修飾和改性，使得酪氨酸酶失去對(duì)黑素前提—酪氨酸的作用；二是酪氨酸酶的非破壞型抑制，通過(guò)抑制酪氨酸酶的生物合成或是通過(guò)與底物酪氨酸進(jìn)行競(jìng)爭(zhēng)，從而達(dá)到抑制黑色素的形成。

光甘草定是光果甘草中的主要黃酮類成分之一，能顯著地抑制酪氨酸酶活性，從而阻斷皮膚黑色素的生成，是目前發(fā)現(xiàn)的強(qiáng)效、安全的天然美白活性成分，被譽(yù)為“美白黃金”。此外，光甘草定還能抑制活性氧的產(chǎn)生，具有抗氧化和抗炎的作用。是目前療效好、功能全面的美白成分。

中國(guó)專利201410280939.8提供了一種制備光甘草定β-環(huán)糊精包合物的方法，使提取光甘草定和制備光甘草定β-環(huán)糊精包合物一步完成，所得光甘草定β-環(huán)糊精包合物轉(zhuǎn)移率高，DPPH抑制率和酪氨酸酶活性抑制率均增強(qiáng)。但是由于光甘草定在水中溶解性較差，故該方法使用水溶劑作為提取液效率較低。此外，β-環(huán)糊精作為載體本身的剛性結(jié)構(gòu)較差，負(fù)載不穩(wěn)定。

迄今為止，已經(jīng)有多種美白成分或組合物被開(kāi)發(fā)出來(lái)，然而在某些情況下，試用一種美白成分效果并不明顯，另外各種美白組合物未能產(chǎn)生人們的預(yù)期效果并且在一些情況下會(huì)產(chǎn)生副作用。例如一些傳統(tǒng)的美白劑氫醌和曲酸等都被證實(shí)具有強(qiáng)效美白的功效，但隨著研究的深入，研究者發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)期使用氫醌反而會(huì)引起褐黃病和皮膚暗沉，甚至還有致癌的風(fēng)險(xiǎn)，所以在歐洲和中國(guó)，氫醌是被禁止使用于皮膚的。歐盟的大眾消費(fèi)品科學(xué)委員會(huì)也會(huì)發(fā)表聲明稱曲酸有引起皮膚敏感的風(fēng)險(xiǎn)，一系列化妝品負(fù)面報(bào)道讓消費(fèi)者對(duì)化妝品所用原料更加謹(jǐn)慎，同時(shí)對(duì)含有安全來(lái)源和天然來(lái)源功效物的化妝品更加青睞。從近期發(fā)表的文章中可以看到，許多植物來(lái)源的提取物也有很好的抑制黑色素生成的功效，這些天然的功效物可以作為原料添加到化妝品中，而且和傳統(tǒng)合成的美白劑相比副作用更小。

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明目的：本發(fā)明針對(duì)上述問(wèn)題，本發(fā)明目的之一為提供一種光甘草定組合物，該美白配方使用范圍廣泛、穩(wěn)定，適用于流動(dòng)液態(tài)水溶性的配方，可以充分發(fā)揮水溶性光甘草定的美白功效，具有良好的應(yīng)用前景。本發(fā)明的另一目的是提供了制備光甘草定水溶性載體的制備方法。本發(fā)明還提供了光甘草定組合物的制備方法。

技術(shù)方案：本發(fā)明所述的一種含光甘草定組合物，包括以下質(zhì)量百分比活性組分：1-10％光甘草定、5-30％煙酰胺、5-25％十一碳烯酰基苯丙氨酸、5-20％抗壞血酸棕櫚酸酯磷酸酯三鈉以及1-10％α-硫辛酸。

本發(fā)明中使用的光甘草定能深入皮膚內(nèi)部并保持高活性，有效抑制黑色素生成過(guò)程中多種酶的活性，同時(shí)還具有防治皮膚粗糙和抗炎、抗菌的功效。