[發明專利]一種三嗪衍生物和經修飾的三嗪衍生物及制備方法

在審

• 申請號: 201810631470.6
• 申請日: 2018-06-19
• 公開（公告）號: CN110615769A
• 公開（公告）日: 2019-12-27
• 發明（設計）人: 陳懿;吳飛鵬
• 申請（專利權）人: 吳飛鵬;陳懿
• 主分類號: C07D251/24
• 分類號: C07D251/24;C08G65/333;A61K8/49;A61K8/86;A61Q17/04
• 代理公司: 11447 北京英創嘉友知識產權代理事務所(普通合伙)
• 代理人: 董琳;耿超

本發明涉及一種三嗪衍生物和經修飾的三嗪衍生物及制備方法，制備三嗪衍生物的方法包括：在第一有機溶劑中，在第一催化劑存在下，使三聚氯氰和2,4,6?三羥基苯酚接觸。制備經修飾的三嗪衍生物的方法包括：S1、在第二有機溶劑中，在第二催化劑存在下，使對甲苯磺酰氯與聚乙二醇或聚乙二醇單甲醚接觸，得對甲苯磺酰活化的聚乙二醇或對甲苯磺酰活化的聚乙二醇單甲醚，S2、在第三有機溶劑中，在第三催化劑存在下，使所述三嗪衍生物與所述對甲苯磺酰活化的聚乙二醇和/或對甲苯磺酰活化的聚乙二醇單甲醚接觸。本發明的經修飾的三嗪衍生物對紫外線的吸收性能顯著提高。

技術領域

本發明涉及紫外線吸收劑技術領域，具體地，涉及一種三嗪衍生物和經修飾的三嗪衍生物及制備方法。

背景技術

歷經50年的皮膚光生物學和光皮膚病學研究表明：太陽輻射，尤其是中、長波紫外線(λ＝290–400nm)對人類的健康有較大程度的危害，它可導致皮膚曬紅、曬黑、色素沉著、角質增長、光老化，甚至引起紫外線過敏、皮膚癌及機體的免疫抑制。陽光中的UVB(290–320nm)和UVA(320–400nm)這兩種紫外線會直達皮膚真皮層，使過敏體質人群受日光照射區皮膚出現紅、灼、熱、痛等癥狀，即紫外線過敏。同時，紫外線輻射還會導致自由基在體內急劇增加，使局部皮膚產生皺紋、色素沉積、細胞損害，甚至可改變免疫系統，造成更嚴重的光毒性、引發皮膚癌的風險。皮膚癌在西方人的癌癥患者中占50％以上，世界上皮膚癌患者也呈上升趨勢。防曬已成為防止太陽輻射對人體健康影響的最有效的措施之一。紫外線吸收劑即防曬劑，在化妝品中的使用已有70多年的歷史。近年來，對防曬化妝品的需求逐年增加，如何開發具有高效、高安全性、廣譜防曬功能的新型紫外線吸收劑是目前亟待解決的技術問題。

發明內容

本發明的目的是提供一種三嗪衍生物和經修飾的三嗪衍生物及制備方法，本發明經修飾的三嗪衍生物的紫外線吸收性能顯著提高。

第一方面，本發明提供一種三嗪衍生物，該三嗪衍生物具有如式(1)所示的結構：

第二方面，本發明提供一種經修飾的三嗪衍生物，該經修飾的三嗪衍生物具有如式(2)所示的結構：

其中，R₁為聚乙二醇基團和/或聚乙二醇單甲醚基團，R₁的分子量為200～1500。

第三方面，本發明提供一種制備所述三嗪衍生物的方法，該方法包括：在第一有機溶劑中，在第一催化劑存在下，使三聚氯氰和2,4,6-三羥基苯酚接觸。

第四方面，本發明提供一種制備所述經修飾的三嗪衍生物的方法，該方法包括如下步驟：S1、在第二有機溶劑中，在第二催化劑存在下，使對甲苯磺酰氯與聚乙二醇或聚乙二醇單甲醚接觸，得如式(3)所示結構的對甲苯磺酰活化的聚乙二醇或對甲苯磺酰活化的聚乙二醇單甲醚：

其中，R₁為聚乙二醇基團或聚乙二醇單甲醚基團；S2、在第三有機溶劑中，在第三催化劑存在下，使所述三嗪衍生物與所述對甲苯磺酰活化的聚乙二醇和/或對甲苯磺酰活化的聚乙二醇單甲醚接觸。

第五方面，本發明提供所述的經修飾的三嗪衍生物在制備紫外線吸收劑中的應用。

本發明的經修飾的三嗪衍生物具有寬的紫外線吸收光譜(λ＝280–400nm)，對中紫外線(UV-B)和長紫外線(UV-A)均具有大的吸收，在不同的溶劑中均對紫外線有很好的吸收性能，同時有很好的抗光漂白性質，溶解性好、能溶于水和多種有機溶劑，制備方法簡單、產率高。

本發明的其他特征和優點將在隨后的具體實施方式部分予以詳細說明。

附圖說明