[發明專利]西紅花酸單葡萄糖醛酸的合成方法

在審

• 申請號: 201810598940.3
• 申請日: 2018-06-12
• 公開（公告）號: CN108864216A
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發明（設計）人: 陳陽;柏川;朱安運
• 申請（專利權）人: 遵義醫學院
• 主分類號: C07H13/06
• 分類號: C07H13/06;C07H1/00
• 代理公司: 遵義市遵科專利事務所 52102
• 代理人: 陳源鴻

1.一種西紅花酸單葡萄糖醛酸的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：

步驟S1，提取分離如下結構式表示的化合物A：

crocin-1:R₁＝R₂＝Gen (1)

crocin-2:R₁＝Gen，R₂＝Glu (2)

crocin-3：R₁＝Gen，R₂＝H (3)

crocin-4:R₁＝Glu，R₂＝H (4)

步驟S2，對所述化合物A進行水解，純化得到如下結構式表示的化合物B：

步驟S3，對所述化合物B進行氟代，生成如下結構式表示的化合物C:

步驟S4，對所述化合物C與D-葡萄糖醛酸進行反應，生成如下結構式表示的化合物D:

2.如權利要求1所述的西紅花酸單葡萄糖醛酸的合成方法，其特征在于，步驟S1包括如下步驟：粉碎梔子→60％乙醇浸泡(3～4次)→提取液濃縮→濃縮液過HPD100大孔吸附樹脂65％乙醇沖柱→濃縮、冷凍干燥即得西紅花苷。

3.如權利要求1所述的西紅花酸單葡萄糖醛酸的合成方法，其特征在于，步驟2中使用的堿為10％KOH溶液，溫度控制在50～70℃，反應時間1～4h。

4.如權利要求1所述的西紅花酸單葡萄糖醛酸的合成方法，其特征在于，步驟3中反應溶劑乙醚、石油醚、四氫呋喃、氯仿中的一種，在-78℃～-20℃下，加入DAST(二乙胺基三氟化硫)(加入時間0.5～1h)，反應結束后，濃縮溫度常溫。

5.如權利要求1所述的西紅花酸單葡萄糖醛酸的合成方法，其特征在于，步驟4中全程氬氣保護，避光操作，反應結束后，濃縮溫度常溫。