[發(fā)明專利]一種殼寡糖顆粒劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810554014.6
• 申請日: 2018-06-01
• 公開（公告）號: CN108578374B
• 公開（公告）日: 2020-04-03
• 發(fā)明（設計）人: 蘇政權
• 申請（專利權）人: 廣東藥科大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/22;A61K47/18;A61K31/722;A61K31/702;A61K31/7016;A61K31/352;A61P3/04
• 代理公司: 廣州科沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 黃健儀

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種殼寡糖顆粒劑及其制備方法。本發(fā)明殼寡糖顆粒劑含有殼寡糖、淫羊藿苷元、聚維酮、阿司帕坦，由如下方法制備而成：將殼寡糖、淫羊藿苷元和阿司帕坦加入到配置好的聚維酮無水乙醇溶液中，攪拌均勻，最后將此混合物制粒即得。本發(fā)明殼寡糖顆粒劑服用方便，穩(wěn)定性高，口感好，同時制備方法簡易，工藝穩(wěn)定，可推廣應用。

技術領域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種殼寡糖顆粒劑及其制備方法。

背景技術

殼寡糖(chitosan oligosaccharides，COS)是殼聚糖脫乙酰化的降解產物，不僅是自然界中唯一帶正電荷的陽離子堿性氨基低聚糖，還是一種動物性纖維素。殼寡糖極易溶于水，在人體內生物利用度較好，是一種安全無毒并且具有豐富的生物活性功能的物質，包括了抗腫瘤、降血脂、抗氧化、抗炎癥、神經保護等等。Kang NH等人發(fā)現(xiàn)，殼寡糖和protamine的混合物能夠降低胰脂肪酶的活性，從而調節(jié)動物體內的脂質代謝；體外動物實驗說明了該混合物還能夠減少血清中TG、TC和LDL-C的濃度，提高HDL-C的濃度，改善肝臟、糞便中的脂質代謝，從而降低心血管等疾病的風險。同時，有另一研究表明，殼寡糖能降低高脂血癥小鼠血清中TC的濃度，提高HDL-C的濃度，還減少了血清中AST和ALT兩者的含量，從而減緩肝臟的損傷或病變，具有降脂和護肝的雙重作用。

發(fā)明內容

發(fā)明人發(fā)現(xiàn)平均分子量≤3000Da殼寡糖(COSM)具有優(yōu)良的減肥降血脂活性。體內研究表明，COSM水溶性好，生物利用度高，減肥功效與Orlistat(市場上目前唯一的一個OTC減肥藥)相當、降血脂功效與Simvastatin(目前常用的降脂藥物)相當。同時，殼寡糖分子量低，極易吸潮，其溶液具有強還原性，暴露在空氣中易發(fā)生氧化反應，保質期較短。因此，有必要研發(fā)一種劑型從而提高殼寡糖的穩(wěn)定性。本發(fā)明將COSM制成殼寡糖顆粒(COSMG)，對其制備工藝進行研究，并建立高脂肥胖大鼠模型，對其減肥活性進行研究。

為了克服現(xiàn)有技術的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種殼寡糖顆粒劑，本發(fā)明提供的殼寡糖片劑外觀光潔，同時其藥物活性成分含量高，溶出性能好，服用方便，口感好，理化性質穩(wěn)定，保質期長。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術方案如下：

本發(fā)明所述的殼寡糖顆粒劑，含有殼寡糖、淫羊藿苷元、聚維酮、阿司帕坦，由如下方法制備而成：將一定量的聚維酮溶解于適量無水乙醇，攪拌，使聚維酮完全溶解，得到聚維酮無水乙醇溶液；將殼寡糖、淫羊藿苷元和阿司帕坦加入到配置好的聚維酮無水乙醇溶液中，攪拌均勻，最后將此混合物制粒，干燥，整粒，分裝即得。

如上所述的殼寡糖顆粒劑，殼寡糖與淫羊藿苷元的重量比為50-100:1；優(yōu)選地，重量比為75:1。

如上所述的殼寡糖顆粒劑，聚維酮與殼寡糖的重量比為1:24-45；優(yōu)選地，重量比為1:30。

如上所述的殼寡糖顆粒劑，阿司帕坦與殼寡糖的重量比為1:150-160；優(yōu)選地，重量比為1:155。

如上所述的殼寡糖顆粒劑，聚維酮無水乙醇溶液的濃度為1.5-4％，優(yōu)選地，濃度為3％。

如上所述殼寡糖顆粒劑，殼寡糖平均分子量≤3000Da。

質量標準研究

1性狀

本品為顆粒劑。經多批樣品的自然屬性檢查，均為褐色至棕褐色顆粒，味微甜，顆粒均勻，色澤一致，無吸潮、軟化、結塊等現(xiàn)象。結果見圖1。

2粒度