[發(fā)明專利]一種光敏微針及其制備方法、可控釋放方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810496974.1
• 申請日: 2018-05-22
• 公開（公告）號: CN108619081A
• 公開（公告）日: 2018-10-09
• 發(fā)明（設計）人: 江國華;張洋;劉德朋;童再再;楊玉慧;馬翩翩
• 申請（專利權）人: 浙江理工大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/12;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/02;A61K47/36;A61K31/155;A61P3/10
• 代理公司: 杭州千克知識產(chǎn)權代理有限公司 33246
• 代理人: 王日精

本發(fā)明屬于微針透皮給藥技術領域，具體涉及一種光敏微針及其制備方法、可控釋放方法。其中，光敏微針，包括基體和附著于基體的若干針頭，所述針頭包括主體材料、藥物因子和光熱轉換因子，所述主體材料混合藥物因子和光熱轉換因子并固化；所述針頭涂覆低熔點相轉變材料。本發(fā)明的光敏微針，將低熔點相轉變材料作為針頭的表面涂層，在針頭中的光熱轉換因子能吸收近紅外光轉化為熱量以融化針頭表面的涂層，使針頭吸收體液而逐漸溶解或降解而釋放出包埋在針頭中的藥物因子。

技術領域

本發(fā)明屬于微針透皮給藥技術領域，具體涉及一種光敏微針及其制備方法、可控釋放方法。

背景技術

“糖尿病”作為一種血液中葡萄糖容易堆積過多的慢性疾病，臨床上以“高血糖”為主要特征。血糖的控制伴隨糖尿病患者終生，由于胰島素分泌不足或有胰島素抵抗，導致胰島素相對或絕對缺乏，皮下或靜脈注射胰島素是目前最為直接有效控制糖尿病患者血糖水平的給藥方式。然而，這種給藥方式存在諸多不足：如，胰島素在血液中半衰期短(3～5分鐘)，經(jīng)人體血液循環(huán)，只有少部分能進入肝臟發(fā)揮降血糖作用；需長期、頻繁注射胰島素，從而給患者造成身體、精神和經(jīng)濟上的多重壓力。相對于胰島素注射給藥中存在的諸多問題，微針透皮給藥更方便、更安全，已逐漸引起國際學者和醫(yī)療工作者的關注，已成為未來糖尿病診療研究的重要研究方向。

理想的微針載藥系統(tǒng)應能自主調控藥物的釋放速率。近年來，微針給藥系統(tǒng)有了很大的發(fā)展，但要實現(xiàn)其應用于臨床中依然面臨諸多挑戰(zhàn)，如：微針中藥物的快速敏感響應釋放；微針材料的生物相容性等。近紅外光(600～900nm)具有良好的生物組織穿透性，且對人體組織幾乎沒有損害；而光熱轉換材料能吸收近紅外光并轉化成熱，在近紅外光照射下產(chǎn)生的光熱效應，導致局部溫度升高。將光熱轉換材料裝載在微針中，則有可能實現(xiàn)利用近紅外光主動驅動藥物的程序式釋放。選擇具有良好生物相容性、生物降解性及低熔點相變的聚合物作為微針的主體材料，與藥物及光熱轉換材料復合，并在一定的外界紅外光刺激作用下可使微針發(fā)生熱熔，可望實現(xiàn)藥物的主動釋放，從而滿足不同個體的差異需求。

發(fā)明內容

基于現(xiàn)有技術中存在的上述不足，本發(fā)明提供一種光敏微針及其制備方法、可控釋放方法。

為了達到上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用以下技術方案：

一種光敏微針，包括基體和附著于基體的若干針頭，所述針頭包括主體材料、藥物因子和光熱轉換因子，所述主體材料混合藥物因子和光熱轉換因子并固化；所述針頭涂覆低熔點相轉變材料。

作為優(yōu)選方案，所述低熔點相轉變材料為月桂酸或十三酸或聚己內酯。

作為優(yōu)選方案，所述主體材料為親水性材料。

作為優(yōu)選方案，所述主體材料選用聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醇、明膠、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。

作為優(yōu)選方案，所述針頭為金字塔形結構，針頭的整體高度為400～600μm，針頭的頭部直徑為5～20μm。

作為優(yōu)選方案，所述光熱轉換因子選用鉍納米量子點、金納米粒、碳納米管、普魯士藍、六硼化鑭中的一種或多種。

作為優(yōu)選方案，所述光熱轉換因子為鉍納米量子點，粒徑小于10nm。

作為優(yōu)選方案，所述藥物因子為鹽酸二甲雙胍或乙酰水楊酸。

本發(fā)明還提供一種制備如上任一方案所述的光敏微針的方法，包括如下步驟：

S1、于微針模板的模腔添加包括主體材料、光熱轉換因子和藥物因子的混合物；

S2、于微針模板的模腔再添加高分子凝膠，固化、脫模，制得基體和附著于基體的針頭；

S3、于針頭所處的位置噴涂低熔點相轉變材料，制得光敏微針。