[發明專利]一種用于替代滇重樓制備卵巢癌治療藥物的組合物及其測定方法

在審

• 申請號: 201810458292.1
• 申請日: 2018-05-14
• 公開（公告）號: CN108451966A
• 公開（公告）日: 2018-08-28
• 發明（設計）人: 楊真慧
• 申請（專利權）人: 楊真慧
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P35/00;G01N30/02;A61K36/896
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• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種用于替代滇重樓制備卵巢癌治療藥物的組合物及其測定方法。由重樓皂苷VII、偏諾皂苷?3?O?α?L?Rha(1→2)[α?L?Rha(1→4)]?β?D?Glc、重樓皂苷II、纖細薯蕷皂苷和重樓皂苷I組成的組合物基本可以等效替代滇重樓對LSD1基因表達的抑制效應，二者強度相當；該組合物可以用于等效替代滇重樓制備LSD1基因表達抑制劑；本領域技術人員知道，抑制LSD1基因表達可以有效抑制卵巢癌細胞的增殖(沉默LSD1基因的表達可抑制卵巢癌HO8910細胞的增殖并誘導其凋亡，腫瘤2016年5月第36卷第5期)，因此，該組合物可以用于等效替代滇重樓制備卵巢癌治療藥物。

技術領域

本發明涉及一種用于替代滇重樓制備腫瘤治療藥物的組合物及其測定方法。

背景技術

重樓屬Paris L.為廣義百合科植物，其根莖入藥，具有清熱解毒、消腫止痛和涼肝定驚的功效，主要用于抗腫瘤、止血、免疫調節、鎮靜鎮痛等。全世界有24種，中國有19種，主要分布于云南、四川、廣西等地，其中滇重樓Parispolyphylla Smithvar.Yunnanensis(Franch.)Hand.-Mazz.被《中國藥典》2010年版收錄。

目前由于醫藥工業生產對重樓需求量的不斷增加，使得野生重樓越來越少，資源日漸枯竭。如果能夠尋找到可以替代重樓入藥的組合物，就可以用化學勾兌的方法得到大量重樓替代品，緩解重樓資源緊張的現狀。

滇重樓中主要含有重樓皂苷VII、偏諾皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc(PGRR)、重樓皂苷H、重樓皂苷II、纖細薯蕷皂苷、重樓皂苷I等。目前，并不知道這些成分中哪幾種組合可以基本替代重樓的藥效。

發明內容

本發明第一目的在于提供一種用于替代滇重樓制備腫瘤治療藥物的組合物；

本發明第二目的在于提供上述組合物的測定方法。

本發明的目的通過下面的技術方案實現：

第一部分：宮頸癌等效組合物

一種用于等效替代滇重樓制備p62基因表達抑制劑的組合物：

由重樓皂苷VII、偏諾皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc、重樓皂苷H、重樓皂苷II和纖細薯蕷皂苷組成。

上述組合物在等效替代滇重樓制備p62基因表達抑制劑方面的應用。

一種用于等效替代滇重樓制備宮頸癌治療藥物的組合物：

由重樓皂苷VII、偏諾皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc、重樓皂苷H、重樓皂苷II和纖細薯蕷皂苷組成。

上述組合物在等效替代滇重樓制備宮頸癌治療藥物方面的應用。

一種測定上述組合物中各化學成分在滇重樓中含量的HPLC方法，包括如下色譜參數：

色譜柱：C18填料色譜柱；

流動相：乙腈(A)-水(B)；

洗脫程序：0～10min，20％～30％A；10～20min，30％～40％A；20～35min，40％～50％A；35～45min，50％～60％A；45～55min，60％～80％A；55～60min，80％～100％A。

優選地，采用Agilent 1100液相色譜儀。

優選地，采用Agilent ZORBAX Extend-C18液相色譜柱。

更優選地，色譜柱規格為250mm×4.6mm，5μm。

優選地，柱溫為30℃。