[發明專利]一類羥亞甲基氫化茚酮衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201810446045.X | 申請日: | 2018-05-07 |
| 公開(公告)號: | CN108558796B | 公開(公告)日: | 2020-04-07 |
| 發明(設計)人: | 范志金;趙斌;朱玉潔;周爽;王海霞;楊冬燕;郭曉鳳;吳啟凡;張乃樓;劉秀梅 | 申請(專利權)人: | 南開大學 |
| 主分類號: | C07D307/58 | 分類號: | C07D307/58;C07C49/755;C07C45/64;A01N43/08;A01N35/06;A01P3/00;A01P13/00;A01P21/00 |
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| 地址: | 300071*** | 國省代碼: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一類 甲基 氫化 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一類羥亞甲基氫化茚酮衍生物,其特征在于:具有如式7-1所示的結構通式:
其中:R1選自:甲基;R2選自:烯丙基、炔丙基、3-甲基呋喃-2(5H)-酮-5-基。
2.根據權利要求1所述羥亞甲基氫化茚酮衍生物7-1的合成方法,具體合成路線如下:
所述取代基R1、R2的定義如權利要求1所述;具體合成方法分為以下步驟:
A.中間體7-14的制備:
中間體7-14由起始原料7-2在LDA的存在下與甲酸乙酯于-75攝氏度反應3小時制備;
B.羥亞甲基氫化茚酮衍生物7-1d~7-1f的制備:
羥亞甲基氫化茚酮衍生物7-1d~7-1f由中間體7-14與R2-Br在碳酸鉀和NMP的作用下反應制備;
所的羥亞甲基氫化茚酮衍生物7-1d~7-1f,具體的化合物為:
7-1d:(E)-5-((6-甲氧基-1-氧-4,5,6,7-四氫-1H-茚-2(3H)-葉立德)甲氧基)-3-甲基呋喃-2(5H)-酮;
7-1e:(E)-2-((烯丙氧基)亞甲基)-6-甲氧基-2,3,4,5,6,7-六氫-1H-茚-1-酮;
7-1f:(E)-6-甲氧基-2-((丙-2-炔-1-基氧)亞甲基)-2,3,4,5,6,7-六氫-1H-茚-1-酮。
3.權利要求1所述的羥亞甲基氫化茚酮衍生物7-1在制備殺真菌劑中的用途。
4.一種殺真菌組合物,該組合物包含權利要求1所述的羥亞甲基氫化茚酮衍生物7-1作為活性成分,活性成分的含量為0.1到99.9%重量,99.9到0.1%重量的固體或液體助劑,以及任選0到25%重量的表面活性劑。
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