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[發明專利]一類獨腳金內酯衍生物及其制備方法和用途有效

專利信息
申請號: 201810446043.0 申請日: 2018-05-07
公開(公告)號: CN108675974B 公開(公告)日: 2020-04-07
發明(設計)人: 范志金;朱玉潔;龐智黎;周爽;趙斌;楊冬燕;馬德君;吳啟凡;張乃樓;郭曉鳳;于斌;劉秀梅 申請(專利權)人: 南開大學
主分類號: C07D307/93 分類號: C07D307/93;A01N43/12;A01P3/00;A01P13/00;A01P21/00
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 300071*** 國省代碼: 天津;12
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一類 獨腳金 內酯 衍生物 及其 制備 方法 用途
【權利要求書】:

1.一類獨腳金內酯衍生物,其特征在于:具有如式7-1所示的結構通式:

其中:R1選自:甲基;R2選自:烯丙基、炔丙基、3-甲基呋喃-2(5H)-酮-5-基。

2.根據權利要求1所述獨腳金內酯衍生物7-1的合成方法,具體合成路線如下:

所述取代基R1、R2的定義如權利要求1所述;具體合成方法分為以下步驟:

A.中間體7-9的制備:

中間體7-9由起始原料7-8在CH3OH和K2CO3的作用下反應制備;

B.中間體7-2的制備:

中間體7-2由中間體7-9與R13O+BF4-反應制備;

C.中間體7-10的制備:

中間體7-10由中間體7-2與CO(OEt)2和BrCH2CO2Et在THF和NaH的作用下制備;

D.中間體7-11的制備:

中間體7-11由中間體7-10經HCl和HOAc反應制得;

E.中間體7-12的制備:

中間體7-12由中間體7-11與NaBH4在CeCl3·7H2O的作用下反應制得;

F.獨腳金內酯衍生物7-13的制備:

獨腳金內酯衍生物7-13由中間體7-12在LDA的存在下與HCO2Et反應制備;

G.獨腳金內酯衍生物7-1的制備:

獨腳金內酯衍生物7-1由中間體7-13與R2-Br反應制備;具體化合物為7-1a~7-1c,化學名稱分別為:

7-1a:(E)-7-甲氧基-3-(((4-甲基-5-氧-2,5-二氫呋喃-2-基)氧)亞甲基)-3,3a,4,5,6,7,8,8b-八氫-2H-茚并[1,2-b]呋喃-2-酮;

7-1b:(E)-3-((烯丙基)亞甲基)-7-甲氧基-3,3a,4,5,6,7,8,8b-八氫-2H-茚并[1,2-b]呋喃-2-酮;

7-1c:(E)-7-甲氧基-3-((丙-2-炔-1-基氧)亞甲基)-3,3a,4,5,6,7,8,8b-八氫-2H-茚并[1,2-b]呋喃-2-酮。

3.權利要求1所述的獨腳金內酯衍生物7-1在制備殺真菌劑中的用途。

4.一種殺真菌組合物,該組合物包含權利要求1所述的獨腳金內酯衍生物7-1作為活性成分,活性成分的含量為0.1到99.9%重量,99.9到0.1%重量的固體或液體助劑,以及任選0到25%重量的表面活性劑。

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