[發明專利]一類獨腳金內酯衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201810446043.0 | 申請日: | 2018-05-07 |
| 公開(公告)號: | CN108675974B | 公開(公告)日: | 2020-04-07 |
| 發明(設計)人: | 范志金;朱玉潔;龐智黎;周爽;趙斌;楊冬燕;馬德君;吳啟凡;張乃樓;郭曉鳳;于斌;劉秀梅 | 申請(專利權)人: | 南開大學 |
| 主分類號: | C07D307/93 | 分類號: | C07D307/93;A01N43/12;A01P3/00;A01P13/00;A01P21/00 |
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| 地址: | 300071*** | 國省代碼: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一類 獨腳金 內酯 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一類獨腳金內酯衍生物,其特征在于:具有如式7-1所示的結構通式:
其中:R1選自:甲基;R2選自:烯丙基、炔丙基、3-甲基呋喃-2(5H)-酮-5-基。
2.根據權利要求1所述獨腳金內酯衍生物7-1的合成方法,具體合成路線如下:
所述取代基R1、R2的定義如權利要求1所述;具體合成方法分為以下步驟:
A.中間體7-9的制備:
中間體7-9由起始原料7-8在CH3OH和K2CO3的作用下反應制備;
B.中間體7-2的制備:
中間體7-2由中間體7-9與R13O+BF4-反應制備;
C.中間體7-10的制備:
中間體7-10由中間體7-2與CO(OEt)2和BrCH2CO2Et在THF和NaH的作用下制備;
D.中間體7-11的制備:
中間體7-11由中間體7-10經HCl和HOAc反應制得;
E.中間體7-12的制備:
中間體7-12由中間體7-11與NaBH4在CeCl3·7H2O的作用下反應制得;
F.獨腳金內酯衍生物7-13的制備:
獨腳金內酯衍生物7-13由中間體7-12在LDA的存在下與HCO2Et反應制備;
G.獨腳金內酯衍生物7-1的制備:
獨腳金內酯衍生物7-1由中間體7-13與R2-Br反應制備;具體化合物為7-1a~7-1c,化學名稱分別為:
7-1a:(E)-7-甲氧基-3-(((4-甲基-5-氧-2,5-二氫呋喃-2-基)氧)亞甲基)-3,3a,4,5,6,7,8,8b-八氫-2H-茚并[1,2-b]呋喃-2-酮;
7-1b:(E)-3-((烯丙基)亞甲基)-7-甲氧基-3,3a,4,5,6,7,8,8b-八氫-2H-茚并[1,2-b]呋喃-2-酮;
7-1c:(E)-7-甲氧基-3-((丙-2-炔-1-基氧)亞甲基)-3,3a,4,5,6,7,8,8b-八氫-2H-茚并[1,2-b]呋喃-2-酮。
3.權利要求1所述的獨腳金內酯衍生物7-1在制備殺真菌劑中的用途。
4.一種殺真菌組合物,該組合物包含權利要求1所述的獨腳金內酯衍生物7-1作為活性成分,活性成分的含量為0.1到99.9%重量,99.9到0.1%重量的固體或液體助劑,以及任選0到25%重量的表面活性劑。
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