[發明專利]一種灰氈毛忍冬二萜酯類化合物及其制備方法和抗農業真菌用途

有效

• 申請號: 201810320567.5
• 申請日: 2018-04-11
• 公開（公告）號: CN108329209B
• 公開（公告）日: 2020-11-13
• 發明（設計）人: 馮煦;陳雨;呂慧;徐曙;單宇;趙友誼;王鳴
• 申請（專利權）人: 江蘇省中國科學院植物研究所
• 主分類號: C07C69/533
• 分類號: C07C69/533;C07C67/48;C07C67/58;C07C67/56;A01N37/06;A01P3/00
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本發明涉及天然產物領域。具體涉及以灰氈毛忍冬的根為原料，通過天然產物化學方法提取分離，得到的一種新化合物灰氈毛忍冬乙素（lonimacranthoidin B），其骨架屬于syn?海松烷型（syn?pimarane）二萜，該化合物對農業病原真菌具有較強抑制作用，可用于制備抗農業病原真菌藥物。

技術領域

本發明涉及天然產物領域。其特征是以灰氈毛忍冬(Lonicera macranthoidesHand.-Mazz.)的根為原料，通過天然產物化學方法提取分離，得到的一種新化合物，其骨架屬于syn-海松烷型(syn-pimarane)二萜，該化合物對農業病原真菌具有較強抑制作用，可用于制備抗農業病原真菌藥物。

背景技術

我國是農業大國，農藥是防治農業病害的主要工具。傳統化學農藥通常選擇性差、毒性大、殘留時間長，在使用過程中存在農藥殘留嚴重、危害人畜健康、污染環境等問題。生物農藥是指那些由植物提取物、微生物活體或微生物產生的代謝產物制成的具有農藥屬性的產品，由于源自生物，不論其組成和結構如何復雜，歸根結底是由碳水化合物等經不同途徑代謝而來，因而其組成通常是碳、氧、氧、氮四種元素，偶見其它元素。生物農藥通常容易降解，進入自然界的碳、氮循環，對環境沒有太多污染。開發高效低毒生物農藥新品種對我國農業生產具有十分重要的意義。

海松烷型二萜為三環二萜，具有抗氧化、抗腫瘤、抗炎、抗菌等多種生物活性。尤其是，近年來研究表明syn-海松烷型二萜是水稻抗稻瘟病植保素，對稻瘟病菌有很好的抗菌活性，是一類很重要的抗菌素(Lee,C.W.,Yoneyama,K.,Takeuchi,Y.,Konnai,M.,Tamogami,S.,Kodama,O.,1999.Momilactones A and B in rice straw harvested atdifferent growth stages.Biosci.Biotech.Bioch.,63,1318–1320；Nozaki,H.,Hayashi,K.I.,Nishimura,N.,Kawaide,H.,Matsuo,A.,Takaoka,D.,2007.Momilactone A and B asallelochemicals from moss Hypnum plumaeforme:first occurrence in bryophytes.Biosci.Biotechnol.Biochem.,71,3127-3130.)，引起了廣泛關注。

發明內容

本發明目的是提供一種新的海松烷型二萜酯類化合物，以及其制備方法和在抗農業病原真菌藥物中的用途。

本發明采用的技術方案是：一種下列結構式的新海松烷型二萜酯類化合物，命名為灰氈毛忍冬乙素(lonimacranthoidin B)，其特征在于化學名為9,10-syn-16-O-千里光酰基-2β,3β,15R-三羥基海松-7-烯，化學結構式為：

進一步，所述的二萜酯類化合物命名為灰氈毛忍冬乙素(lonimacranthoidin B)，按如下方法制備：以灰氈毛忍冬(Lonicera macranthoides Hand.-Mazz.)的根為原料，經用5～6倍原料體積的醇、水或其混合物回流提取2-3次，每次1-2小時，合并提取液，合并提取液，減壓濃縮至0.5-1.5倍原料量體積，按1：1～3體積加入石油醚和乙酸乙酯依次分別萃取；石油醚萃取物萃取物經柱層析分離而得。柱層析用擔體選自硅膠、凝膠、反相硅膠中的一種或幾種；有機溶劑包括甲醇、乙醇、石油醚、乙酸乙酯；提取溫度低于100℃。

進一步，式命名為灰氈毛忍冬乙素(lonimacranthoidin B)所示化合物對稻瘟病菌(Magnaporthe oryzae)有效中濃度(EC₅₀)為10.41±2.90μg mL^-1，本發明為抗農業病原真菌藥物篩選提供了新的先導化合物。

附圖說明