[發明專利]銀杏萜內酯在制備預防和/或治療真性紅細胞增多癥的藥物中的用途

有效

• 申請號: 201810305933.X
• 申請日: 2018-04-08
• 公開（公告）號: CN110339191B
• 公開（公告）日: 2022-08-02
• 發明（設計）人: 李慧琴
• 申請（專利權）人: 成都百裕制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P7/00;C07D493/22
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• 代理人: 暫無信息

本發明公開了銀杏萜內酯在制備預防和/或治療真性紅細胞增多癥的藥物中的用途。本發明還涉及包含上述銀杏萜內酯的藥物制劑在制備用于預防和/或治療真性紅細胞增多癥中的用途，其中所述藥物制劑可與藥學上可接受的輔料或輔助性成分一同使用。本發明所涉及的銀杏萜內酯或藥物制劑，能有效預防或者治療真性紅細胞增多癥，且使用方便，患者耐受度高，其為臨床治療提供了一個療效確切、安全可靠、易于治療的新選擇。

技術領域

本發明涉及藥物領域，具體涉及銀杏萜內酯在制備預防和/ 或治療真性紅細胞增多癥的藥物中的用途。

背景技術

真性紅細胞增多癥(polycythemia vera，PV)是一種原因未明的造血干細胞克隆性疾病，屬骨髓增殖性疾病范疇。據相關文獻報道該病發病率為1.9/10萬～2.6/10萬，中老年發病居多，其中以50～60歲的年齡段最為常見，且女性發病率略低于男性。臨床以紅細胞數及容量顯著增多為特點，出現多血質及高黏滯血癥所致的表現，常伴脾大。PV起病隱襲，進展緩慢，晚期可發生各種轉化。

抑制骨髓紅系細胞異常增生、降低血容量、減少血黏度、消除紅細胞增多所致的各種癥狀和體征、提高生活質量并延長生存期是治療PV的目標。

目前常用的治療方法及手段有：靜脈放血和骨髓抑制性藥物治療如放射性核素(32P)、羥基脲、干擾素等，但或因治療不便，不易堅持(靜脈放血、干擾素)，或因不良反應或治療效果影響持續、規范治療。目前臨床缺少一種治療方便、療效確切的藥物選擇。

發明內容

基于以上對真性紅細胞增多癥的治療現狀，急需一種方便、安全、有效且副作用小的新藥物，能夠用于預防和/或+治療真性紅細胞增多癥。

本發明提供了以下技術方案，用于實現上述技術目的：

銀杏萜內酯在制備預防和/或治療真性紅細胞增多癥的藥物中的用途。

進一步地，所述銀杏萜內酯包含銀杏倍半萜內酯、銀杏二萜內酯。

進一步地，所述銀杏萜內酯是白果內酯、銀杏內酯A、銀杏內酯B、銀杏內酯C、銀杏內酯M、銀杏內酯J、銀杏內酯K、銀杏內酯L、銀杏內酯N、銀杏內酯Q中的一種。

進一步地，所述銀杏萜內酯是白果內酯、銀杏內酯A、銀杏內酯B、銀杏內酯C、銀杏內酯M、銀杏內酯J、銀杏內酯K、銀杏內酯L、銀杏內酯N、銀杏內酯Q中的任兩種或多種。

本發明所稱銀杏二萜內酯，其結構中含有6個富氧五元環 (包括一個螺[4.4]-壬烷、一個四氫呋喃環和三個內酯環)、10-12 個立體中心以及特有的叔丁基。已分離出的銀杏二萜內酯在結構上的差異僅在于羥基的數目和位置。本發明所稱的白果內酯含有三個內酯環和一個叔丁基，僅有一個全碳環，屬于倍半萜內酯。

進一步地，所述藥物還可包含藥學上可接受的輔料或輔助性成分。

進一步地，所述輔料或輔助性成分可以是單硬脂酸甘油脂、卡拉膠、阿拉伯膠、薄荷油、淀粉、環亞硫酸氫鈉、苯甲酸鈉、羥丙甲基纖維素、卡波姆、苯甲酸乙酯、聚乙二醇、丙二醇、丙烯酸樹脂、泊洛沙姆、丁二醇、丁酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、二乙醇胺、二氧化硅、甘露醇、大豆油、甘油、乙醇、硅酸鈣、環糊精、琥珀酸、聚山梨醇酯、枸櫞酸及其鹽、卵磷脂、羥丙基纖維素、異丁醇、異丙醇胺、正丁醇。

本發明還公開了用于治療預防和/或治療真性紅細胞增多癥的藥物制劑，所述藥物制劑包含如上所述的銀杏萜內酯，所述藥物制劑優選為注射劑或口服制劑，所述口服制劑包括片劑、乳劑、滴丸、膠囊、錠劑、顆粒劑。所述藥物制劑還可以是固體分散劑、緩釋制劑、控釋制劑。

本發明所涉及銀杏帖內酯或藥物制劑，能有效預防或者治療真性紅細胞增多癥，且使用方便，患者耐受度高，其為臨床治療提供了一個療效確切、安全可靠、易于治療的新選擇。

具體實施方式