[發明專利]埃索美拉唑、埃索美拉唑鹽及埃索美拉唑鎂的制備方法在審
| 申請號： | 201810268546.3 | 申請日： | 2018-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN108409714A | 公開（公告）日： | 2018-08-17 |
| 發明（設計）人： | 何文淑;梁星;周芳 | 申請（專利權）人： | 成都通德藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 成都睿道專利代理事務所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 賀理興 |
| 地址： | 610000 四川省成都*** | 國省代碼： | 四川;51 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 埃索美拉唑 制備 埃索美拉唑鎂 第一溶劑 甲氧基 堿金屬化合物 大型工業化 苯并咪唑 成鹽反應 二甲基 吡啶基 亞砜 生產 | ||
1.一種埃索美拉唑鹽的制備方法，其特征在于：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亞砜}-1H-苯并咪唑為化合物IV，將化合物IV溶于第一溶劑中，并向第一溶劑中加入堿金屬化合物發生成鹽反應，得到埃索美拉唑鹽，即為化合物V。
2.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鹽的制備方法，其特征在于：所述堿金屬為鋰、鈉或鉀；所述堿金屬化合物為氫氧化物水溶液。
3.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鹽的制備方法，其特征在于：所述第一溶劑為二氯甲烷，乙酸乙酯、甲苯、乙腈或四氫呋喃；優選二氯甲烷。
4.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鹽的制備方法，其特征在于：加入堿金屬發生成鹽反應的反應時間為2～48h，優選為10～30h；控制反應體系溫度為0～40℃，優選為10～30℃。
5.一種埃索美拉唑鎂的制備方法，其特征在于：將化合物V與金屬鎂化合物在第二溶劑中反應得到埃索美拉唑鎂，即為化合物VI。
6.根據權利要求5所述的埃索美拉唑鎂的制備方法，其特征在于：所述第二溶劑為甲醇、乙醇、乙腈、丙酮或水；優選水。
7.根據權利要求5所述的埃索美拉唑鎂的制備方法，其特征在于：所述金屬鎂化合物為硫酸鎂或氯化鎂；優選氯化鎂。
8.根據權利要求5所述的埃索美拉唑鎂的制備方法，其特征在于：在加入金屬鎂化合物之前，在化合物V的水溶液中加入絡合物，所述絡合物為依地酸二鈉。
9.根據權利要求5所述的埃索美拉唑鎂的制備方法，其特征在于：所述化合物V與金屬鎂化合物的摩爾比為1：0.2～0.5。
10.一種埃索美拉唑的制備方法，其特征在于：4-甲氧基-3,5-二甲基-2-氯甲基吡啶鹽酸鹽為化合物I；2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑為化合物II，將化合物I和化合物II反應，得到5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]硫代}-1H-苯并咪唑，即為化合物III；
將化合物III加熱升溫并加入酒石酸二乙酯和鈦酸異丙酯，并滴加過氧化氫異丙苯攪拌反應，待反應完成后洗滌、萃取和過濾得到5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亞砜}-1H-苯并咪唑，即化合物IV。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于成都通德藥業有限公司，未經成都通德藥業有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201810268546.3/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
