[發(fā)明專利]作為PDE4抑制劑的取代的吡啶和取代的吡嗪化合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810235079.4 | 申請(qǐng)日： | 2014-03-06 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN108299400B | 公開（公告）日： | 2021-02-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 凡卡泰安·博魯;詹姆士·布萊特恩布什爾;艾倫·卡普蘭;羅伯特·萊穆斯;安德魯·林德斯特洛姆;特洛伊·維克斯;馬克·E·威爾遜;詹姆士·扎普夫;邁克爾·I·威豪斯 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 達(dá)特神經(jīng)科學(xué)（開曼）有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D403/06 | 分類號(hào)： | C07D403/06;C07D401/06;C07D401/14;C07D213/64;C07D213/73;C07D405/12;C07D213/74;C07D417/06;C07D405/14;C07D213/79;C07D239/34;C07D239/42;C07D213/84 |
| 代理公司： | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204 | 代理人： | 王達(dá)佐;洪欣 |
| 地址： | 開曼群島*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 pde4 抑制劑 取代 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)的化學(xué)實(shí)體：
其中：
Z為CH或N；
i)其中當(dāng)Z為CH時(shí)，則：
R1為選自：-H、-C1-3烷基以及-C1-3鹵代烷基的成員；
Y為-CH2-；
R2為選自以下的成員：
A)苯基，其經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)Rc成員取代，其中每一Rc獨(dú)立地選自：鹵素、-CN、-CO2Rb、-CONH2、-SO2CH3、-C(Rb)2OH、-CH2NH2、-CH2CONH2、-CH2CO2C1-3烷基、-NHCONH2、-NHCONH-氧雜環(huán)丁烷、-CONH-氧雜環(huán)丁烷、
B)含有一個(gè)或兩個(gè)氮成員的六元單環(huán)雜芳環(huán)，其經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立地選自以下的成員取代：鹵素、-C1-3烷基、-C1-3鹵代烷基、-CN、-OH、-C(Rb)2OH、-CH2NH2、-C(Rb)2CN、-C(Rb)2CONH2、-OCH2CONH2、-OC1-3烷基、-OCH2C(Rb)2OH、-OCH2環(huán)丙基、-OC1-3鹵代烷基、-CO2H、-CON(Rb)2、-N(Rb)2、-NHCH2CF3、-NHCH(CH3)2、-NHCH2CH2N(CH3)2、-NHCH2CH2OH、-NH環(huán)丙基、-NHCOCH3、嗎啉基、吡咯烷-3-醇以及氮雜環(huán)丁烷-3-醇；以及
C)含有兩個(gè)、三個(gè)或四個(gè)氮成員的五元單環(huán)雜芳環(huán)，其經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立地選自以下的成員取代：鹵素、-C1-3烷基、-C1-3鹵代烷基、-C(Rb)2OH、-N(Rb)2、-NO2、-CN、-CH2CN、-OC1-3烷基、-CH2OCH3、-CH2CH2OH、-CH2NH2、-CH2CONH2、-CO2C1-3烷基、-CO2H、-CONH2、-NHCOCH3以及環(huán)丙基；
R3為苯基或吡啶，其各自經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立地選自以下的成員取代：-鹵素、-C1-3烷基、-OC1-3烷基、-O環(huán)丙基、-O-氧雜環(huán)丁烷、-C1-3鹵代烷基、-OC1-3鹵代烷基、-CN、-CH2OH、-SO2CH3以及-N(CH3)2；
R4為選自-C1-3烷基和-C1-3鹵代烷基的成員；且
每一Rb獨(dú)立地為-H或-CH3；
ii)其中當(dāng)Z為N時(shí)，則：
R1為-H；
Y為-CH2-；
R2為選自以下的成員：
A)苯基，其經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)Rd成員取代，其中每一Rd獨(dú)立地選自：-CN、-CONH2以及-CO2C1-3烷基；
B)含有一個(gè)或兩個(gè)氮成員的六元單環(huán)雜芳環(huán)，其經(jīng)選自以下的成員取代：-CN、-OC1-3烷基、-CONH2、-NHCH2CH2OH、-N(Rb)2以及-NH-環(huán)丙基；以及
C)含有兩個(gè)或三個(gè)氮成員的五元單環(huán)雜芳環(huán)，其經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立地選自以下的成員取代：-C1-3烷基、-C1-3鹵代烷基、-CH2ORb、-N(Rb)2、-NO2、-CO2CH3、-CO2N(Rb)2以及環(huán)丙基；
R3為苯基，其經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立地選自以下的成員取代：-Cl、-OC1-3烷基以及-OC1-3鹵代烷基；
R4為-C1-3烷基；且
每一Rb獨(dú)立地為-H或-CH3；
其中所述化學(xué)實(shí)體選自：式(I)的化合物、以及式(I)化合物的藥學(xué)可接受的鹽。
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