[發明專利]一種新苯駢呋喃型化合物及其提取方法

有效

• 申請號: 201810199424.3
• 申請日: 2018-03-06
• 公開（公告）號: CN110229128B
• 公開（公告）日: 2022-08-05
• 發明（設計）人: 蔡德成;竇德強
• 申請（專利權）人: 蔡德成;竇德強
• 主分類號: C07D307/80
• 分類號: C07D307/80;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

一種新苯駢呋喃型化合物，分子式為C₁₂H₁₂O₅，命名為1?(2?(1，2?dihydroxyethyl)?6?hydroxybenzofuran?5?yl)ethanone，化學結構式如式(I)所示。本發明還提供一種新苯駢呋喃化合物的提取分離方法，依次采用乙醇提取、大孔吸附樹脂、硅膠柱層析、ODS中壓柱分離、重結晶，簡單、快速的提取分離出新的苯駢呋喃型化合物，該化合物具有抗炎的作用，可用于制備治療炎癥的藥物。式(I)如下。

技術領域

本發明涉及一種中藥提取、分離領域，尤其涉及一種孔雀草藥材中新苯駢呋喃型化合物的提取、分離及其在制備抗炎藥物中的用途。

背景技術

孔雀草(Tagetes patula L.)又名紅黃草、藤菊、小萬壽菊，為菊科萬壽菊屬植物，為一年生草本。我國各地均有栽培，是一種常見的觀賞花卉。孔雀草有藥用和保健作用，花葉可以入藥，有清熱化痰、補血通經的功效。能治療百日咳、氣管炎、感冒等。

從20世紀80年代開始，人們即開始對孔雀草的化學成分進行研究，分離得到萬壽菊素(patuletin)，槲皮萬壽菊素(quercetagetin)，槲皮萬壽菊甙(quercetagitrin)等黃酮類化合物，并在根中分離得到α-三聯噻吩。5-(4-乙酰氧基-1-丁炔基)-2，2-聯噻吩[5-(4-acetoxy-1-butynyl)-2，2-bithiophene]，5-(1-丁烯基)-2，2-聯噻吩[5[(1-nuten-1-yl)-2，2-bithiophene]等噻吩類化合物，以及分離得到異澤蘭素、澤蘭素、二氫澤蘭素等苯駢呋喃型化合物(國家中醫藥管理局《中華本草》編委會，中華本草[M]，上海科學技術出版社，1999年版；Sütfeld R.Distribution of thiophene derivatives in differentorgans of Tagetes patula seedlings grown under various conditions.PLANTA1982；156：536；Sütfeld R，Balza F，Neil Towers GH.A benzofuran from Tagetespatula seedlings.PHYTOCHEMISTRY 1985；24：876)。目前人們多對孔雀草花卉進行研究，藥用價值研究較少。

孔雀草的藥理作用與其主要化學成分包括黃酮類、噻吩、苯駢呋喃類、氨基酸、各種色素類和礦物質類等有很大關系。其中，苯駢呋喃類是孔雀草中一類重要的化學成分，現已從孔雀草中分離得到了異澤蘭素、澤蘭素、二氫澤蘭素、蕁麻葉澤蘭酮、2，3-dihydro-14-i.sobutyryloxyeupar、14-isobutyryloxyeupar等苯駢呋喃化合物。但是對本申請中孔雀草的新化合物的分離和藥理活性研究未見報道，目前從孔雀草中分離出的化學成分大多數是已知的，并且是藥理活性比較弱，因此，對孔雀草中新化合物的開發和分離是亟待需要的。

發明內容

1.針對上述問題，本發明提供一種簡便、快速、純度高的新苯駢呋喃化合物及其提取分離方法。

為實現本發明的上述目的，本發明提供一種新苯駢呋喃型化合物，分子式為C₁₂H₁₂O₅，命名為1-(2-(1，2-dihydroxyethyl)-6-hydroxybenzofuran-5-yl)ethanone，化學結構式如下。

本發明提供一種新生物堿化合物的提取分離方法，具體步驟為。

步驟1、取孔雀草干燥藥材，經粉碎成粗粉后，采用乙醇提取，醇提液過濾，合并濾液直接加熱濃縮，得藥液備用；

步驟2、將步驟1中所得藥液直接經預處理過的大孔吸附樹脂吸附除雜，依次以水和乙醇梯度洗脫，對乙醇洗脫液進行減壓濃縮至近干，置真空干燥箱干燥，備用；