[發(fā)明專利]一種抑制β-淀粉樣蛋白生成的化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810159610.4
• 申請日: 2018-02-26
• 公開（公告）號: CN110194744B
• 公開（公告）日: 2022-11-11
• 發(fā)明（設計）人: 秦俊;劉自寧;茍銓
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: C07D233/60
• 分類號: C07D233/60;A61K31/4164;A61P25/28
• 代理公司: 北京金信知識產(chǎn)權代理有限公司 11225
• 代理人: 張皓;李海明

1.一種化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物具有如下通式I所示的結構：

其中，表示苯環(huán)；

R表示上的一個或多個取代基，當表示多個取代基時，各個取代基各自相同或不同；

R選自：鹵素；C₁～C₆烷基；C₁～C₆烷氧基。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述通式I所示的化合物選自如下化合物：

3.一種制備權利要求1所述化合物的方法，其包括如下步驟：

1)在惰性氣體保護下，使化合物a與化合物b在溶劑中發(fā)生Suzuki反應，得到通式I所示的化合物，

其中，和R的定義與權利要求1中的定義相同。

4.一種藥物組合物，其包括治療有效量的權利要求1至2中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，和藥學上可接受的輔料。

5.權利要求1至2中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，或者權利要求4所述的藥物組合物在制備用于抑制β-淀粉樣蛋白生成的藥物中的用途。

6.根據(jù)權利要求5所述的用途，所述β-淀粉樣蛋白為Aβ42。

7.權利要求1至2中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，或者權利要求4所述的藥物組合物在制備用于治療由β-淀粉樣蛋白生成導致的疾病的藥物中的用途。

8.根據(jù)權利要求7所述的用途，由β-淀粉樣蛋白生成導致的疾病為阿爾茲海默癥。