[發(fā)明專利]一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810132793.0 | 申請日： | 2018-02-09 |
| 公開（公告）號： | CN108129405A | 公開（公告）日： | 2018-06-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳泳;陳天怡;洪虹 | 申請（專利權(quán)）人： | 紹興新東澤化工有限公司 |
| 主分類號： | C07D249/08 | 分類號： | C07D249/08;A61K31/4196;A61P25/06 |
| 代理公司： | 紹興市越興專利事務(wù)所(普通合伙) 33220 | 代理人： | 蔣衛(wèi)東 |
| 地址： | 312073 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 苯甲酸利扎曲普坦 制備 聚乙二醇 溶劑 三唑 收率 堿性催化劑 反應(yīng)進(jìn)程 高速攪拌 攪拌條件 硝基苯基 低成本 高效率 硝基芐 | ||
1.一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于包括以下步驟：
（1）在攪拌條件下，加入溶劑，堿性催化劑，聚乙二醇和（1H）-1,2,4-三唑，混合均勻，得到溶液；
（2）在高速攪拌條件下，在步驟（1）所得的溶液中加入對硝基芐鹵，在一定溫度下反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束，過濾除去固體，濾液減壓，殘余物加入水，加熱，攪拌回流0.5-2小時，自然冷卻，過濾，得到1-（4-硝基苯基）甲基-1,2,4-三唑。
2.如權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于：所述步驟（1）中的溶劑為C1-C6直鏈或支鏈的醇、乙酸乙酯、丙酮、四氫呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中的一種或多種混合物。
3.如權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于：所述步驟（2）中的一定溫度為0-100℃。
4.如權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于：所述步驟（1）中的堿性催化劑為無水碳酸鈉，無水碳酸鉀或鈉氫中的一種或多種混合物。
5.如權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于：所述步驟（1）中的聚乙二醇為平均分子量1000以下的聚乙二醇。
6.如權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于：所述步驟（2）中的對硝基芐鹵為對硝基芐氯或?qū)ο趸S溴一種或兩種混合物。
7.如權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于：所述步驟（1）中的溶劑，堿性催化劑和（1H）-1,2,4-三唑和聚乙二醇的質(zhì)量比為40-80:10-20:10-12：1-3。
8.如權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于：所述步驟（2）中的溶液和對硝基芐鹵的質(zhì)量比為61-115:9-12。
9.如權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法，其中特征在于：所述步驟（2）中的高速攪拌轉(zhuǎn)速約為500-800r/min。
10.一種如權(quán)利要求1-9任一項所述的苯甲酸利扎曲普坦中間體的制備方法制備得到的1-（4-硝基苯基）甲基-1,2,4-三唑應(yīng)用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。
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