[發(fā)明專利]口腔速崩片及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210517573.2
• 申請日: 2009-11-25
• 公開（公告）號: CN102988318A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 杉本昌陽;北岡健一;齊藤泰紀(jì);上村勝治
• 申請（專利權(quán)）人: 田邊三菱制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/138;A61K31/48;A61K31/506;A61K31/519;A61K38/05;A61K47/32;A61K47/38
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業(yè)平;常海濤

1.一種口腔速崩片，該口腔速崩片通過壓縮成型以下混合物而制備，所述混合物包含：(a)選自由阿伐那非、麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾、他替瑞林水合物和別嘌呤醇組成的組中的活性成分，(b)選自由甘露醇、赤蘚糖醇和木糖醇組成的組中的一種或多種具有良好水潤濕性的賦形劑，(c)具有良好可壓縮成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的一種或多種水不溶性聚合物，該水不溶性聚合物選自由乙基纖維素和氨基甲基丙烯酸酯共聚物組成的組，以及(d)崩解劑；其中所述口腔速崩片在口腔中的崩解時間在60秒以內(nèi)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔速崩片，其中，在100重量份的所述片劑中，所述具有良好水潤濕性的賦形劑的含量為30重量份至95重量份；所述具有良好可壓縮成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物的含量為1重量份至10重量份；并且所述崩解劑的含量為1重量份至15重量份。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔速崩片，其中片劑強度為100N/cm²至300N/cm²。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔速崩片，其中片劑強度為110N/cm²至300N/cm²。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔速崩片，其中片劑強度為120N/cm²至300N/cm²。

6.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5秒至45秒。

7.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5秒至30秒。

8.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5秒至20秒。

9.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中硬度與片劑重量的比值為0.2N/mg或更高。

10.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中硬度與片劑重量的比值為0.3N/mg或更高。

11.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為0.1重量份至70重量份。

12.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為0.5重量份至20重量份。

13.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為1重量份至15重量份。

14.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為1重量份至10重量份。

15.根據(jù)權(quán)利要求3、4或5中任意一項所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為別嘌呤醇或阿伐那非，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為10重量份至50重量份。