[發(fā)明專利]一種腙類化合物及其中間體，及其制備方法、藥物組合物和應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810085135.0
• 申請日: 2018-01-29
• 公開（公告）號: CN110092784A
• 公開（公告）日: 2019-08-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 朱繼東;袁鈞瑛;李浩妍;牛春意;曹恒義
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所;哈佛大學(xué)
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/428;A61K31/496;A61K31/4365;A61K31/429;A61K31/437;A61K31/4985;A61P35/00
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 馬思敏;徐迅

1.一種如下式I所示的化合物，及其外消旋體、R-異構(gòu)體、S-異構(gòu)體、可藥用的鹽或它們混合物：

其中，

環(huán)A為取代或未取代的5-12元的芳環(huán)，或取代或未取代的5-12元的雜芳環(huán)；

環(huán)B為取代或未取代的5-12元的雜芳環(huán)；

R₁選自下組：H、C1-C4烷基；

所述的芳環(huán)或雜芳環(huán)的取代基選自下組：-OH、鹵素、或取代或未取代的選自下組的基團：C₁-C₆烷基、C₁-C₆鹵代烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、-O-(C₁-C₆烷基)-C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆炔基、C₃-C₁₀環(huán)烷基、C₃-C₁₀環(huán)烯基、(C_2-10)烷氧羰基、(C_3-12)環(huán)烷基、3-12元雜環(huán)基、芳基(C_1-10)烷基、(C_9-12)雙環(huán)芳基、雜(C_4-12)雙環(huán)芳基、羰基(C_1-3)烷基、硫代羰基(C_1-3)烷基、磺酰基(C_1-3)烷基、亞磺酰基(C_1-3)烷基、亞氨基(C_1-3)烷基、氨基、氰基、C₆-C₁₂芳基、3-12元雜芳基、C₆-C₁₂芳氧基、3-12元雜芳氧基、磺酰基、亞磺酰基、-NHCOR、或-CONHR；或分別連接于相鄰環(huán)原子的兩個取代基與其相連的環(huán)原子共同構(gòu)成取代或未取代的選自下組的環(huán)：C3-C8碳環(huán)，或5-8元雜環(huán)；

所述的取代指基團上的一個或多個氫原子被選自下組的取代基取代：氨基、氰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵素、C₁-C₆鹵代烷基、羰基(C_2-10)烷氧基、羰基(C_7-10)芳氧基、酰胺基(C_2-10)烷基、未取代或被1-3個選自下組的取代基取代的C₆-C₁₂芳基或3-12元雜環(huán)基：鹵素、未取代或鹵代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基；

且所述的化合物不為以下結(jié)構(gòu)：