[發明專利]一種BTK抑制劑及其應用

有效

• 申請號: 201810076251.6
• 申請日: 2018-01-26
• 公開（公告）號: CN108129483B
• 公開（公告）日: 2019-06-04
• 發明（設計）人: 岑國棟;楊茂廷;譚少軍;王智
• 申請（專利權）人: 成都施貝康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4985;A61P19/02;A61P37/02;A61P19/04;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司 51214
• 代理人: 陶海燕;房云

1.式I的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，所述R為氫、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁基氧基羰基、正戊基氧基羰基、1-甲基丁基氧基羰基；R1為氟或三氟甲基；R2、R3獨立地為氫、羥基、氟或三氟甲基。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物的結構式如式II所示：

其中，所述R為氫、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁基氧基羰基、正戊基氧基羰基、1-甲基丁基氧基羰基；R2和R3獨立地為氫、羥基、氟或三氟甲基。

3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物的結構式選自下式之一：

4.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述的鹽為乙酸鹽、抗壞血酸鹽、苯甲酸鹽、苯磺酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、馬來酸鹽、甲磺酸鹽、硝酸鹽、草酸鹽、磷酸鹽、琥珀酸鹽或硫酸鹽。

5.一種藥物組合物，其特征在于，所述組合物含有權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體和/或輔料。

6.權利要求5所述的藥物組合物在制備預防或治療布魯頓酪氨酸激酶介導的疾病的藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述布魯頓酪氨酸激酶介導的疾病包括類風濕性關節炎、天狼瘡、系統性紅斑狼瘡、慢性淋巴細胞白血病、B細胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、肺癌、胃癌、巨球蛋白血癥、套細胞淋巴瘤、多發性骨髓瘤和胰腺癌。