[發明專利]蛇床子素殼聚糖衍生物膠束及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201810071698.4 | 申請日： | 2018-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN108102116A | 公開（公告）日： | 2018-06-01 |
| 發明（設計）人： | 郭楊;潘婭嵐;馬勇;鄭蘇陽;王禮寧;司譽豪;涂鵬程 | 申請（專利權）人： | 南京中醫藥大學 |
| 主分類號： | C08J3/05 | 分類號： | C08J3/05;C08L5/08;C08B37/08;A61K31/37;A61P19/10;A61K9/107;A61K47/36 |
| 代理公司： | 南京經緯專利商標代理有限公司 32200 | 代理人： | 余俊杰 |
| 地址： | 210023 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 膠束 殼聚糖衍生物 蛇床子素 制備方法和應用 包封率 骨質疏松藥物 磺酰化反應 抑制骨吸收 機制研究 可靠來源 性狀穩定 制備過程 促進骨 兩親性 氯磺酸 省略 包封 抽濾 時長 | ||
1.蛇床子素殼聚糖衍生物膠束的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：
第1步、合成殼聚糖衍生物：N-辛基-O-磺酰基殼聚糖
a、殼聚糖甲醇溶液依次與辛醛、硼氫化鉀反應制備N-辛基殼聚糖，熱甲醇洗滌；
b、步驟a中制備的N-辛基殼聚糖加入二甲基甲酰胺中形成懸浮液，氯磺酸與二甲基甲酰胺形成復合物，二者在N
第2步、透析法制備蛇床子素殼聚糖衍生物膠束
c、第1步制備的N-辛基-O-磺酰基殼聚糖溶解在弱酸性水中，超聲使其分散均勻，在磁力攪拌的條件下逐滴加入蛇床子素乙醇溶液，持續攪拌；
d、將步驟c得到的溶液轉移到透析袋中，在磁力攪拌條件下透析，制備蛇床子素殼聚糖衍生物膠束。
2.根據權利要求1所述的蛇床子素殼聚糖衍生物膠束的制備方法，其特征在于，步驟a中殼聚糖甲醇溶液濃度為3％～5％，辛醛與殼聚糖甲醇溶液體積比為4～5:50，硼氫化鉀溶液濃度為8％～10％。
3.根據權利要求1所述的蛇床子素殼聚糖衍生物膠束的制備方法，其特征在于，步驟b中二甲基甲酰胺為無水，且氯磺酸與二甲基甲酰胺的體積比為1:4～1:2，磺酰化反應溫度為60～80℃，時間為4～6h，N-辛基取代度為50％～80％，磺酰基取代度為150％～160％，磺酰基/辛基為2～3。
4.根據權利要求1所述的蛇床子素殼聚糖衍生物膠束的制備方法，其特征在于，步驟c中弱酸性水的水的pH為5.5～6.5，超聲時間為1～2分鐘，蛇床子素與N-辛基-O-磺酰基殼聚糖的比例為1～2:10。
5.根據權利要求1所述的蛇床子素殼聚糖衍生物膠束的制備方法，其特征在于，步驟d中透析時長為6～12h。
6.權利要求1～5任一所述方法制備獲得的蛇床子素殼聚糖衍生物膠束。
7.根據權利要求6所述的蛇床子素殼聚糖衍生物膠束，其特征在于，所述膠束以具有兩親性的殼聚糖衍生物為載體，包封蛇床子素，包封率為55％～85％。
8.權利要求6所述蛇床子素殼聚糖衍生物膠束在制備治療骨質疏松癥藥物中的應用。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于南京中醫藥大學，未經南京中醫藥大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201810071698.4/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
