[發明專利]酒石酸氫鉍-β-環內酯化合物及其制備方法、其藥物組合物、以及它們的用途

有效

• 申請號: 201810054943.0
• 申請日: 2018-01-19
• 公開（公告）號: CN108250244B
• 公開（公告）日: 2020-11-06
• 發明（設計）人: 于學敏;韓柳;韓琴;于浩;于萌;郝樹琴;馮寶杰;楊鑫偉
• 申請（專利權）人: 于學敏
• 主分類號: C07F9/94
• 分類號: C07F9/94;A61K31/29;A61P1/04;A61P1/06;A61P35/00
• 代理公司: 北京坦路來專利代理有限公司 11652
• 代理人: 汪送來

1.一種式(I)所示的酒石酸氫鉍-β-環內酯化合物，

2.根據權利要求1所述的酒石酸氫鉍-β-環內酯化合物，其特征在于，所述酒石酸氫鉍-β-環內酯化合物的粒度為：≤75±4.1μm；熔點為：282-284℃；密度為：1.60±0.05g/cm³。

3.一種藥物組合物，其包含權利要求1或2所述的酒石酸氫鉍-β-環內酯化合物和藥學上可接受的輔料。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型選自：膠囊劑、片劑、干凝膠劑、散劑、顆粒劑。

5.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述輔料選自復合輔料粉體材料。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述復合輔料粉體材料的組成為選自：纖維素類、聚乙二醇類、聚丙烯酸樹脂類、卡波菲類、甲殼素類、多聚糖類中的兩種或兩種以上；所述纖維素類選自：羥丙甲纖維素、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉；

所述聚乙二醇類相對應的聚乙二醇的分子量為4000-6000；

所述聚丙烯酸樹脂類選自：聚丙烯酸樹脂Ⅱ、聚丙烯酸樹脂Ⅲ；

所述卡波菲類選自：卡波姆；

所述甲殼素類選自：脫乙酯殼聚糖；

所述多聚糖類選自：麥芽糖醇、麥芽糊精、玉米淀粉。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述復合輔料粉體材料通過將所述纖維素類、聚乙二醇類、聚丙烯酸樹脂類、卡波菲類、甲殼素類、多聚糖類中的兩種或兩種以上的輔料，采用熔融法、共沉淀法、共結晶法或噴霧干燥法混合而成。

8.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述復合輔料粉體材料通過將所述纖維素類、聚乙二醇類、聚丙烯酸樹脂類、卡波菲類、甲殼素類、多聚糖類中的兩種或兩種以上的輔料，采用噴霧干燥法混合而成。

9.權利要求1或2所述酒石酸氫鉍-β-環內酯化合物的制備方法，包括由酒石酸與硝酸鉍反應生成所述酒石酸氫鉍-β-環內酯化合物的步驟，其特征在于，將上述反應所得反應液直接噴霧干燥。

10.權利要求1或2所述的酒石酸氫鉍-β-環內酯化合物、或權利要求3-8任一項所述的藥物組合物在制備治療胃腸疾病藥物中的用途。

11.根據權利要求10所述的用途，其特征在于，所述胃腸疾病為胃潰瘍、十二指腸潰瘍、慢性淺表性胃炎、萎縮性胃炎、非特異性潰瘍性結腸炎、幽門螺旋桿菌相關性胃腸疾病、慢性結腸炎、腸易激綜合癥。