[發明專利]一種高純度銀杏總內酯制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201810051385.2
• 申請日: 2018-01-19
• 公開（公告）號: CN108324743B
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發明（設計）人: 梁爽;鄭向煒;杜月;高崎;王丹丹;朱國琴
• 申請（專利權）人: 上海上藥杏靈科技藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16
• 代理公司: 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219
• 代理人: 李艷;許亦琳

本發明涉及藥學領域，特別是涉及一種高純度銀杏內酯制備方法及其應用。所述銀杏總內酯制備方法，包括如下步驟：（1）銀杏酮酯粉末和堿液混合、溶解處理、離心，獲得沉淀；（2）所述沉淀經硅膠柱純化，并重結晶，獲得銀杏總內酯富集物。本發明提供的銀杏總內酯制備方法可以提高銀杏總內酯的純度，其制備的銀杏總內酯的純度≧80%，具有良好的臨床應用前景；并且制備過程無需繁復的多步重結晶步驟；銀杏總內酯得率高。

技術領域

本發明涉及藥學領域，特別是涉及一種高純度銀杏總內酯制備方法及其應用。

背景技術

銀杏酮酯粉末(GBE50)以銀杏(Ginkgo bilobaL.)葉為原料，采用適當的溶劑，提取的有效成分的一類產品。以GBE50為原料制成的各種制劑，廣泛應用于藥物、保健品、食品添加劑、功能性飲料、化妝品等領域；其中，在藥物領域，銀杏葉提取物可以用于瘀血阻絡引起的胸痹心痛、中風、半身不遂、舌強語蹇；冠心病穩定型心絞痛、腦梗塞等癥。

銀杏總內酯化合物屬于萜類化合物，由倍半萜內酯和二萜內酯組成，是銀杏葉中一類重要的活性成分。

現有技術制備的銀杏總內酯純度只有6％，限制了銀杏總內酯的應用范圍和治療效果。如何制備高純度的銀杏總內酯，一直是藥學領域的研究熱點。

發明內容

本發明的目的在于提供一種高純度銀杏總內酯制備方法及其應用，用于制備純度≧80％的高純度銀杏總內酯。

為實現上述目的及其他相關目的，本發明的第一方面提供了一種銀杏總內酯制備方法，包括如下步驟：(1)銀杏酮酯粉末和堿液混合、溶解處理、離心，獲得沉淀；(2)所所述沉淀經硅膠柱純化，并重結晶，獲得銀杏總內酯富集物。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料為硅膠。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝10:1～100：1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝10:1～50：1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝10：1～40：1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝10：1～30:1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝30:1～100：1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝30:1～50：1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝30:1～40：1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝40:1～100：1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝40:1～50：1預處理。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料經氯仿：甲醇＝50：1～100：1預處理。

需要說明的是，氯仿：甲醇之間的比例為體積比，實施例中，氯仿：甲醇之間的比例也是體積比。

此外，氯仿：甲醇的體積比例還可以是10：1、30：1、40：1、50：1、100：1。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料的目數為100～300目。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料的目數為200～300目。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱中的填料的目數為100～200目。

于本發明的一個實施例中，所述硅膠柱的徑高比為1：4～1:10。