[發明專利]5-氨基水楊酸的新用途

在審

• 申請號: 201810040512.9
• 申請日: 2018-01-16
• 公開（公告）號: CN110038017A
• 公開（公告）日: 2019-07-23
• 發明（設計）人: 謝鵬;曾粒;王海洋;周嬋娟
• 申請（專利權）人: 重慶醫科大學
• 主分類號: A61K31/606
• 分類號: A61K31/606;A61P25/22;A61P25/00
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明公開了5?氨基水楊酸在制備治療抑郁癥伴隨焦慮狀態的藥物中的用途。本發明5?氨基水楊酸能良好緩解抑郁癥伴隨焦慮狀態，并降低其海馬炎癥水平，有助于提高抗抑郁藥物治療效果，降低藥物副作用。

技術領域

本發明涉及5-氨基水楊酸的新用途，具體地，是在制備治療抑郁癥伴隨焦慮狀態的藥物中的用途。

背景技術

抑郁癥是一種常見的心境障礙，其核心癥狀為情緒低落、思維遲緩、意志活動減退，還能出現睡眠障礙、反復自殺念頭等。據WHO統計，目前全球約有1.21億抑郁癥患者，每年有850.000人的死亡與抑郁相關。

抑郁癥有許多伴隨癥狀，焦慮癥狀是抑郁癥的主要伴隨癥狀之一，其發生率可高達75％。抑郁癥的焦慮狀態發病機制復雜，其機制目前仍未明確。臨床抑郁癥治療通常采用SSRI或SNRI類藥物，但其對抑郁癥患者的焦慮癥狀療效較差。因此，找到一種能有效改善抑郁癥焦慮癥狀的藥物，，對于提高抑郁癥的治療效果，減少用藥量以降低其副作用有其現實意義。

5-氨基水楊酸(美沙拉嗪，5-ASA)，其結構式為為一種用于治療潰瘍性結腸炎及克羅恩病的藥物。目前未見其具有治療抑郁癥的焦慮癥狀的功效的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供5-氨基水楊酸的新用途。

本發明提供了5-氨基水楊酸在制備治療抗焦慮癥狀的藥物中的用途。

其中，所述藥物是治療抑郁癥的焦慮癥狀的藥物。

其中，所述藥物是治療腸道微生物紊亂所致的抑郁癥伴隨焦慮狀態的藥物。

其中，所述藥物是抑制海馬炎癥的藥物。

本發明提供了5-氨基水楊酸在制備治療海馬炎癥的藥物中的用途。

本發明還提供了一種治療抑郁癥伴隨焦慮狀態的藥物，它是以5-氨基水楊酸為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的制劑。

其中，所述制劑是口服制劑。

本發明試驗證實，通過口服5-氨基水楊酸可以抗焦慮，顯著改善伴隨焦慮抑郁小鼠的海馬炎癥狀態并改善小鼠焦慮狀態，說明5-氨基水楊酸可以用于治療抑郁癥伴隨焦慮狀態，為臨床治療抑郁癥伴隨焦慮狀態提供了一種新的選擇。

顯然，根據本發明的上述內容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段，在不脫離本發明上述基本技術思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。

以下通過實施例形式的具體實施方式，對本發明的上述內容再作進一步的詳細說明。但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實例。凡基于本發明上述內容所實現的技術均屬于本發明的范圍。

附圖說明

圖1糞便移植后小鼠行為學表現情況。抑郁患者糞便移植小鼠較正常人糞便移植小鼠表現為更高水平的焦慮和抑郁狀態。

圖2使用5-氨基水楊酸后抑郁患者糞便移植小鼠行為學表現情況。給予5-氨基水楊酸后抑郁患者糞便移植小鼠表現為焦慮水平降低。

圖3使用qRT-PCR得到的圖1及圖2小鼠海馬炎癥因子及其相關受體表達水平。5-氨基水楊酸能完全逆轉抑郁患者腸道微生物所致的小鼠海馬炎癥相關受體TLR4的表達，并使抗炎因子IL6回復至正常水平。

具體實施方式

實施例1本發明5-氨基水楊酸治療抑郁癥伴隨焦慮狀態的實驗

1、抑郁癥伴隨焦慮狀態的模型制備