[發明專利](3R)-2-碘-4-芐氧基-3-甲基-1-烯化合物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201810039069.3 | 申請日： | 2018-01-16 |
| 公開（公告）號： | CN110041160A | 公開（公告）日： | 2019-07-23 |
| 發明（設計）人： | 徐安佗;王忠強;王貫峰 | 申請（專利權）人： | 南通諾泰生物醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07C17/16 | 分類號： | C07C17/16;C07C21/02;C07C41/22;C07C43/174;C07D493/22 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 226133 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備方法和應用 制備 烯化合物 醫藥中間體 后處理 二甲基鋅 脂肪酶PS 二甲基 芐氧基 危險品 碘代 收率 生產成本 生產 | ||
1.具有如下結構的化合物
其中Ar為芐基，Cbz，或含一個或多個取代基的芐基或Cbz，所述取代基選自甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、甲氧基、乙氧基和異丙氧基。
2.一種權利要求1所述化合物的制備方法，包括以下步驟，
將化合物ERP-3轉化成化合物ERP-2：
其中，Ar為芐基，Cbz或含一個或多個取代基的芐基或Cbz，所述取代基選自甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、甲氧基、乙氧基和異丙氧基。
3.根據權利要求2所述方法，其中化合物ERP-3是由化合物ERP-4轉化生成：
4.根據權利要求3所述方法，其中化合物ERP-4是由化合物ERP-5轉化生成：
5.根據權利要求2～4任一項所述方法，其特征在于，先將化合物ERP-3與水合肼反應，將反應結束后得到的產物，再與碘試劑反應。
6.根據權利要求5所述方法，其特征在于，所述水合肼為80％(w/w)的水合肼；與碘試劑反應過程中加入催化劑，所述催化劑為有機強堿，優選所述催化劑為四甲基胍。
7.根據權利要求5～6任一項所述方法，其特征在于，化合物ERP-3與碘試劑的摩爾比1:1～3，優選1:1.5～1:2；化合物ERP-3與水合肼的摩爾比為1:2～10，優選1:5；化合物ERP-3與有機強堿的摩爾比為1:2～10，優選1:5。
8.一種化合物ERP的制備方法，包括以下步驟：
(1)將化合物ERP-2轉化成化合物ERP-1：
(2)將化合物ERP-1轉化成化合物ERP：
其中，Ar為芐基Cbz，或含一個或多個取代基的芐基或Cbz，所述取代基選自甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、甲氧基、乙氧基和異丙氧基。
9.根據權利要求2～4，6～7任一項所述方法，其特征在于Ar為芐基。
10.一種制備軟海綿素B或其衍生物的方法，包括權利要求2～4，6～7任一項中定義的方法。
11.一種制備軟海綿素B或其衍生物的方法，包括使如在權利要求1～2任一項中定義的化合物反應。
12.根據權利要求9～10任一項所述的方法，其中所述軟海綿素B衍生物是艾日布林。
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