[發(fā)明專利]ITCNs組裝體負(fù)載抗腫瘤化合物的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810018302.X
• 申請(qǐng)日: 2018-01-09
• 公開（公告）號(hào): CN108187067A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 車玲;陳明;趙冠人
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)人民解放軍第三0九醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K47/69
• 分類號(hào): A61K47/69;A61K31/405;A61K47/60;A61P35/00;A61K31/337
• 代理公司: 北京超凡志成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11371
• 代理人: 孫海杰

1.ITCNs組裝體負(fù)載抗腫瘤化合物在制備抗腫瘤多藥耐藥細(xì)胞納米制劑中的應(yīng)用。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，腫瘤多藥耐藥細(xì)胞是基于MRP-1蛋白質(zhì)的高表達(dá)產(chǎn)生的多藥耐藥性。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述抗腫瘤化合物包括破壞DNA結(jié)構(gòu)的化合物、二氫葉酸還原酶抑制劑類化合物、作用于核酸轉(zhuǎn)錄的化合物以及作用于有絲分裂M期干擾微管蛋白合成的化合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述破壞DNA結(jié)構(gòu)的化合物包括鉑類化合物，所述鉑類化合物包括順鉑、卡鉑或者奧沙利鉑；所述二氫葉酸還原酶抑制劑類化合物包括甲氨蝶呤或者培美曲塞；作用于核酸轉(zhuǎn)錄的化合物包括阿霉素、柔紅霉素和表柔比星；作用于有絲分裂M期干擾微管蛋白合成的化合物包括紫杉醇類化合物和長(zhǎng)春堿類化合物，所述紫杉醇類化合物包括紫杉醇，所述長(zhǎng)春堿類化合物包括長(zhǎng)春花堿。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述ITCNs組裝體負(fù)載抗腫瘤化合物是吲哚美辛、抗腫瘤化合物和PEG-PEI通過非化學(xué)鍵構(gòu)成的納米微粒。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述ITCNs組裝體負(fù)載抗腫瘤化合物是所述吲哚美辛和所述PEG-PEI通過氫鍵作用、靜電作用、疏水作用及包合作用超分子組裝體后，將所述抗腫瘤化合物包被于所述超分子組裝體內(nèi)部形成具有核-殼結(jié)構(gòu)的納米微粒。

7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述ITCNs組裝體負(fù)載抗腫瘤化合物是將所述吲哚美辛、所述抗腫瘤化合物和所述PEG-PEI與水溶性有機(jī)溶劑混合后，再進(jìn)行透析得到的。

8.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述PEG-PEI是聚乙二醇通過酸敏感基團(tuán)修飾的聚乙烯亞胺，其分子量在1000-15,000Da。

9.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述PEG-PEI的結(jié)構(gòu)式如下：

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述PEG-PEI是將含有甲醛基團(tuán)的聚乙二醇類化合物、聚乙烯亞胺和三甲氧基甲烷發(fā)生催化反應(yīng)后制備得到。