[發(fā)明專利]含有胱氨酸的個人護理組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780087032.1
• 申請日: 2017-12-18
• 公開（公告）號: CN110325168B
• 公開（公告）日: 2022-10-21
• 發(fā)明（設計）人: M·布哈洛娃;T·莫亞德爾;邱強
• 申請（專利權）人: 聯(lián)合利華知識產(chǎn)權控股有限公司
• 主分類號: A61K8/44
• 分類號: A61K8/44;A61Q1/02;A61K8/02
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 譚邦會

本發(fā)明描述了具有胱氨酸的在皮膚耐受pH下的個人護理局部組合物，所述胱氨酸是被增溶的或具有低于20微米的小晶體尺寸。還描述了制備所述組合物的方法。

技術領域

本發(fā)明涉及包含胱氨酸的局部個人護理組合物，并且涉及其制備方法，其中所述組合物在適于施加至皮膚的pH范圍內(nèi)，并且含有胱氨酸。

背景技術

局部個人護理組合物必須在皮膚耐受的pH范圍內(nèi)配制，但許多化妝品上有益的化合物在該pH下具有非常低的溶解度，它們在皮膚耐受的pH范圍之外的非常堿性或非常酸性的pH下的溶解度顯著更高。此類化合物的一些實例是水楊酸、富馬酸、壬二酸、山梨酸、尿酸、海藻酸、氨基酸類和其它兩性離子化合物，如例如酪氨酸、異亮氨酸、色氨酸、苯基丙氨酸。一種此類化合物例如是胱氨酸。這是不幸的，因為胱氨酸可充當體內(nèi)谷胱甘肽產(chǎn)生的構建單元。谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸鹽、半胱氨酸和甘氨酸組成的三肽。其存在于所有哺乳動物的組織中。它是活體中的主要抗氧化劑：它通過淬滅活性氧物質來保護細胞免受氧化。GSH被認為在保護細胞免受電離輻射、熱、某些化學物質和顯著的太陽紫外輻射的細胞毒性作用中起重要作用(參見Tyrell等，Photochem.Photobiol.47:405—412,1988；Meister,J.Biol.Chem.263:205—217,1988；Meister,Science 200:471—477,1985)。雖然在身體的所有區(qū)域都是如此，但這在皮膚中特別重要，皮膚極大地暴露于輻射，特別是紫外輻射和環(huán)境污染物的破壞性作用。皮膚中谷胱甘肽的細胞內(nèi)濃度的降低與細胞損傷、炎癥、皮膚變暗、變色、由暴露于紫外輻射引起的斑點或雀斑、生理衰老等相關。因此，非常期望增強皮膚中谷胱甘肽的產(chǎn)生。

一種合乎邏輯的方法似乎是向細胞提供GSH的外源性來源(例如通過攝入或局部遞送)。不幸的是，GSH在外源性施加時是不可生物利用的，即在細胞外定位時，它被分解成其組成氨基酸(谷氨酸鹽、半胱氨酸和甘氨酸)，用于GSH三肽的細胞攝取和合成。因此，GSH不會被直接運送至細胞中，因此本身不會導致谷胱甘肽的細胞內(nèi)增加。GSH的生物合成以嚴密調節(jié)的方式在細胞中發(fā)生。細胞中谷胱甘肽的量在很大程度上取決于細胞中半胱氨酸的可用性。半胱氨酸是GSH的組成氨基酸，其可增加GSH的細胞水平，但半胱氨酸暴露的巰基使其不穩(wěn)定并具有反應性，并且還引起強烈的令人不快的氣味。與半胱氨酸不同，胱氨酸可安全施用；胱氨酸被運送至細胞中并在細胞內(nèi)轉化為半胱氨酸，然后所述半胱氨酸就可用于細胞內(nèi)的GSH產(chǎn)生。

已經(jīng)描述了含有各種氨基酸和其它皮膚護理活性物的局部組合物，參見例如Tanojo US7300649、Laboratoire Filorga產(chǎn)品、Schlachter WO 00/03689、Ermolin等的US2011183040、Garlen等的US4,707,354、Muller等的US 8,361,446、Hermann等的US8241681。已經(jīng)描述了用于增強細胞內(nèi)谷胱甘肽產(chǎn)生的組合物。參見例如Chiba等美國專利7,740,831、Crum等(USRE37934、USRE42645、WO2016/033183和US20050271726)；Mammone美國專利6,149,925和Perricone的US 20060063718。