[發明專利]制備粉末組合物的方法

在審

• 申請號: 201780076659.7
• 申請日: 2017-11-30
• 公開（公告）號: CN110167569A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: M·龍基;E·弗拉蒂尼
• 申請（專利權）人: 因德納有限公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61K36/758;A61K36/9068;A61K31/685;A61K9/14
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 宋衛霞;黃革生

本發明涉及制備粉末組合物的方法，所述粉末組合物包含紫松果菊屬物種(Echinacea spp.)的親脂性提取物、姜(Zingiber officinale)的親脂性提取物和磷脂。本發明還涉及可通過本發明的方法獲得的粉末組合物和包含所述組合物的藥物、營養保健和化妝美容制劑。本發明涉及粉末組合物及其制劑在預防和/或治療炎癥和疼痛狀態中的用途。

本發明的技術領域

本發明涉及制備粉末組合物的方法，所述粉末組合物包含紫松果菊屬物種(Echinacea spp.)的親脂性提取物、姜(Zingiber officinale)的親脂性提取物和磷脂。

本發明還涉及可通過本發明的方法獲得的粉末組合物和包含所述組合物的藥物、營養保健和化妝美容制劑。

根據本發明的粉末組合物及其制劑可用于預防和/或治療炎癥和疼痛狀態。

發明背景

當局部或全身施用時，紫松果菊屬物種、優選狹葉松果菊(Echinaceaangustifolia)的那些親脂性提取物；花椒屬物種(Zanthoxylum spp.)、優選花椒(Zanthoxylum bungeanum)的那些親脂性提取物；金紐扣屬物種(Acmella spp.)、優選千日菊(Acmella oleracea)的那些親脂性提取物具有抗炎活性。已經證明它們的藥理活性可歸因于異丁酰胺，CB1和CB2大麻素受體的配體(Alkylamides from Echinacea are a newclass of cannabinomimetics；Stefan Raduner等人；J.Biol.Chem.(2006),281(20),14192-14206.Identification of CB1/CB2Ligands from Zanthoxylum bungeanum；Katina S.S.Dossou等人；J.Nat.Prod.2013,76,2060-2064)。

姜的親脂性提取物的主要活性成分由姜醇和姜烯酚組成。姜醇和姜烯酚是LPS(脂多糖)誘導的PGE2(前列腺素E2)產生的強效抑制劑和炎癥部位的促炎細胞因子的脂氧化酶多效性下調劑。此外，姜醇和姜烯酚是有效的香草素受體(VR1)激動劑(Comparativeantioxidant and anti-inflammatory effects of[6]-gingerol,[8]-gingerol,[10]-gingerol and[6]-shogaol；Swarnalatha Dugasania等人；J.Ethnopharmacol.127(2010)515–520.Gingerols:a novel class of vanilloid receptor(VR1)agonists；VadimN.Dedov等人,Brit.J.Pharmacol.(2002)137,793-798.Echinacea alkylamides modulateTNF-a gene expression via cannabinoid receptor CB2 and multiple signaltransduction pathways；Juerg Gertscha等人；FEBS Letters 577(2004)563–569)。

已經描述了含有狹葉松果菊和姜的親脂性提取物的制劑可用于減輕炎癥和外周疼痛(EP 2 598 156 B1)和用于預防和治療胃食管反流(EP 2 379 095B1)。

考慮到狹葉松果菊(或花椒屬或金紐扣屬)和姜的親脂性提取物為油性物理狀態，軟明膠膠囊代表了理想的口服施用制劑。眾所周知，溶解性差的活性成分(其被配制為用于軟明膠膠囊的基于脂質的填充物)的全身吸收可以通過甘油三酯的消化過程來介導和增強。此外，作為軟明膠膠囊的基于脂質的填充物施用的溶解性差的活性成分的口服生物利用度也可以通過腸淋巴系統轉運至全身循環來增強。